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J-GLOBAL ID:201702257678347034   整理番号:17A0751152

高速向流クロマトグラフィーによるSargassum fusiformeからの蛋白質チロシンホスファターゼ1B阻害活性を有する活性化合物のバイオアッセイ誘導単離【Powered by NICT】

Bioassay-guided isolation of an active compound with protein tyrosine phosphatase 1B inhibitory activity from Sargassum fusiforme by high-speed counter-current chromatography
著者 (8件):
資料名:
巻: 39  号: 22  ページ: 4408-4414  発行年: 2016年 
JST資料番号: A0139B  ISSN: 1615-9306  CODEN: JSSCCJ  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: ドイツ (DEU)  言語: 英語 (EN)
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高速向流クロマトグラフィーを用いた迅速かつ効率的な方法をSargassum fusiformeからの蛋白質チロシンホスファターゼ1B阻害活性を有する活性化合物のバイオアッセイ誘導分離のために確立した。バイオアッセイ誘導下において,0.37±0.07μg/mLの最良IC_50値と酢酸エチル抽出物は潜在的な蛋白質チロシンホスファターゼ1B阻害活性,さらに高速向流クロマトグラフィーによる分離したを示した。分離はn hexane/methanol/water(5:4:1, v/v)からなる二相溶媒系を用いて行った。結果として,95.3%の純度でフタル酸ジブチル(19.7 mg)は200mg酢酸エチル抽出物から得られた。IC_50は14.05±0.06μMであり,これはさらに分子ドッキングによって説明された。分子ドッキングの結果は,フタル酸ジブチルは蛋白質チロシンホスファターゼ1Bの触媒部位に包むことが示した。フタル酸ジブチルと蛋白質チロシンホスファターゼ1Bの間の主な力はGln266と水素結合相互作用が存在した。添加では,水素結合,van der Waals力及び疎水性相互作用アミノ酸(Ala217,Ile219,Gly220)でも安定な蛋白質-リガンド複合体に関与している。Copyright 2017 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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分類 (2件):
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生薬一般  ,  クロマトグラフィー,電気泳動 

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