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J-GLOBAL ID：201702259261096860   整理番号：17A1168719

ヒトN アセチルマンノサミンキナーゼを標的とする小分子【Powered by NICT】

Small Molecules Targeting Human N-Acetylmannosamine Kinase

著者 (9件)： Hinderlich Stephan (Beuth Hochschule fuer Technik Berlin, Seestrasse 64, 13347, Berlin, Germany) ,  Neuenschwander Martin (Leibniz-Institut fuer Molekulare Pharmakologie, Robert-Roessle-Strasse 10, 13125, Berlin, Germany) ,  Wratil Paul R. (Institut fuer Laboratoriumsmedizin, Klinische Chemie und Pathobiochemie, Charite-Universitaetsmedizin Berlin, Arnimalee 22, 14195, Berlin, Germany) ,  Oder Andreas (Leibniz-Institut fuer Molekulare Pharmakologie, Robert-Roessle-Strasse 10, 13125, Berlin, Germany) ,  Lisurek Michael (Leibniz-Institut fuer Molekulare Pharmakologie, Robert-Roessle-Strasse 10, 13125, Berlin, Germany) ,  Nguyen Long D. (Institut fuer Laboratoriumsmedizin, Klinische Chemie und Pathobiochemie, Charite-Universitaetsmedizin Berlin, Arnimalee 22, 14195, Berlin, Germany) ,  von Kries Jens P. (Leibniz-Institut fuer Molekulare Pharmakologie, Robert-Roessle-Strasse 10, 13125, Berlin, Germany) ,  Hackenberger Christian P. R. (Leibniz-Institut fuer Molekulare Pharmakologie, Robert-Roessle-Strasse 10, 13125, Berlin, Germany) ,  Hackenberger Christian P. R. (Humboldt Universitaet zu Berlin, Department Chemie, Brook-Taylor-Strasse 2, 12489, Berlin, Germany)
資料名： ChemBioChem  (ChemBioChem)
巻： 18  号： 13  ページ： 1279-1285  発行年： 2017年 
JST資料番号： W1258A  ISSN： 1439-4227  CODEN： CBCHFX  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： N アセチルマンノサミンキナーゼ(MNK)は,蛋白質のシアル酸とグリコシル化の生合成において重要な役割を果たす。シアリル化複合糖質は多数の生物学的過程,免疫調節と癌形質転換を含むに影響する。MNKの有効な阻害剤の探索において,著者らは薬物様小分子のハイスループットスクリーニングを適用した。検証のための異なる直交アッセイを適用して,低マイクロモル範囲のIC_50値と四種の可能性のあるMNK特異的阻害剤を同定した。MNKの活性部位への阻害剤の分子モデリングは,糖への結合または酵素または両方のATP結合ポケットを支持した。これらの化合物は複合糖質のシアル酸含有量のダウンレギュレーションと疾患発症にシアル酸の機能的寄与を研究するための有望である。Copyright 2017 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： ダウンレギュレーション ,  *ヒト ,  グリコシル化 ,  酵素 ,  *小分子 ,  生合成 ,  結合部位 ,  タンパク質 ,  活性部位 ,  複合糖質
準シソーラス用語： 分子モデリング ,  ハイスループットスクリーニングアッセイ ,  阻害剤 ,  シアリル化 ,  シアル酸 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： ハイスループットスクリーニング ,  阻害 ,  N アセチルマンノサミンキナーゼ ,  シアル酸 ,  小分子

分類 (3件)： 酵素一般  (EB09010D) ,  酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W) ,  生物学的機能  (EB06020T)

タイトルに関連する用語 (3件)： ヒト ,  標的 ,  小分子