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J-GLOBAL ID：201702264723897588   整理番号：17A1713603

in vitroおよびin vivoでの減少した7エピドセタキセル変換を用いた非経口ドセタキセル負荷脂質ミクロスフェア【Powered by NICT】

A parenteral docetaxel-loaded lipid microsphere with decreased 7-epidocetaxel conversion in vitro and in vivo

著者 (11件)： Luo Lifeng (Department of Pharmaceutics Science, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, People’s Republic of China) ,  Wang Xiuzhi (Department of Pharmaceutics Science, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, People’s Republic of China) ,  Chen Qiuyue (Department of Pharmaceutics Science, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, People’s Republic of China) ,  Miao Linlin (Department of Pharmaceutics Science, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, People’s Republic of China) ,  Zhuo Xuezhi (Department of Pharmaceutics Science, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, People’s Republic of China) ,  Liu Lu (Department of Pharmaceutics Science, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, People’s Republic of China) ,  Xu Jiawen (Department of Pharmaceutics Science, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, People’s Republic of China) ,  Zhang Yu (Department of Pharmaceutics Science, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, People’s Republic of China) ,  He Haibing (Department of Pharmaceutics Science, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, People’s Republic of China) ,  Yin Tian (Department of Pharmaceutics Science, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, People’s Republic of China) ,  Tang Xing (Department of Pharmaceutics Science, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, People’s Republic of China)
資料名： European Journal of Pharmaceutical Sciences  (European Journal of Pharmaceutical Sciences)
巻： 109  ページ： 638-649  発行年： 2017年 
JST資料番号： W0673A  ISSN： 0928-0987  CODEN： EPSCED  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 研究の目的は,in vitroおよびin vivoでのその7エピドセタキセル変換を阻害する非経口ドセタキセル脂質ミクロスフェアを開発することであった。主指標として7エピドセタキセル変換は処方とプロセスを最適化するために調べた。油相,乳化剤として卵レシチンE80と0.02%NaHSO_3として酸性度調節因子として10%中鎖triglyceride/long鎖トリグリセリド(3:1)は,ドセタキセル脂質ミクロスフェアを調製するために選択した。本研究では,pHと温度は脂質微小球中のドセタキセルのエピマー化についての支配的な因子であり,最適条件は121°Cautoclaving8分間の5.3および熱殺菌条件のpHであることを見いだした。分解速度によれば,7エピドセタキセル(%)は注入のためのドセタキセルよりも低レベルであった,分解機構を変えることの代わりにレシチン層における薬物負荷によるドセタキセルの安定性を改善する可能性があるがドセタキセル脂質ミクロスフェアは広いpH範囲を有していた。ドセタキセル脂質微小球はin vitroで血しょう中のエピマー化を明らかに減少した。ドセタキセルおよび7エピドセタキセルの薬物動力学はin vivoで7エピドセタキセル変換を定量化するために調べた。resulrsは注入のためのドセタキセルよりも脂質ミクロスフェアにおけるドセタキセルの変換であったことを示した。変換比は,それぞれ0.61%と3.04%であった。結論として,脂質微小球は減少し7エピドセタキセル変換とドセタキセルの静脈内投与のための有望なデリバリーシステムである。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： *ミクロスフェア ,  酸性度 ,  薬物動力学 ,  最適化 ,  レシチン ,  *脂質 ,  静脈内投与 ,  エピマー化 ,  *in vitro実験 ,  最適条件 ,  乳化剤 ,  血漿 ,  加熱殺菌 ,  芳香族カルボン酸 ,  カルバミド酸エステル ,  酸素複素環化合物 ,  架橋化合物 ,  四環ジテルペン ,  カルボン酸エステル ,  ヒドロキシ酸 ,  ヒドロキシケトン ,  ポリオール
準シソーラス用語： 分解速度 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 化学的安定性 ,  ドセタキセル ,  エピマー化 ,  脂質ミクロスフェア ,  7エピドセタキセル

分類 (1件)： 生物薬剤学(基礎)  (GY01021U)

物質索引 (1件)： ドセタキセル

タイトルに関連する用語 (3件)： ドセタキセル ,  脂質 ,  ミクロスフェア