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J-GLOBAL ID：201702265136442269   整理番号：17A0470130

NF-κBを標的とする有望な抗増殖剤としての虹彩kashmirianaパンからのイソフラボン類の単離【Powered by NICT】

Isolation of isoflavones from Iris kashmiriana Baker as potential anti proliferative agents targeting NF-kappaB

著者 (6件)： Alam Afroze (Faculty of Pharmaceutical Sciences, Shoolini University, Solan, Himachal Pradesh 173229, India) ,  Jaiswal Varun (Faculty of Pharmaceutical Sciences, Shoolini University, Solan, Himachal Pradesh 173229, India) ,  Akhtar Sohail (LE STUDIUM Loire Valley Institute for Advanced Studies, Centre-Val de Loire Region, France) ,  Akhtar Sohail (Centre de Biophysique Moleculaire, CNRS UPR4301, Orleans, France) ,  Jayashree B.S. (Manipal College of Pharmaceutical Sciences, Manipal University, Udupi, Karnataka 576104, India) ,  Dhar K.L. (Faculty of Pharmaceutical Sciences, Shoolini University, Solan, Himachal Pradesh 173229, India)
資料名： Phytochemistry  (Phytochemistry)
巻： 136  ページ： 70-80  発行年： 2017年 
JST資料番号： D0116B  ISSN： 0031-9422  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 癌は最も壊滅的な,複雑な疾患の一つである可能性がある,その治療における第一選択戦略の一つとして化学療法を含んでいる。しかし,化学療法剤と予想される毒性と耐性は癌治療の臨床病期での植物由来の天然化学療法源を利用することを促す。この戦略の観点から,新しい配糖体とイソフラボノイドは虹彩kashmirianaパンから単離し,構造解明とそれに続くそれらの生物学的評価を行った。単離した化合物とその誘導体は,カラムクロマトグラフィーで精製し,構造同定を種々の分光法可視の組合せにより行われた。UV,IR,~1H NMR,~13C NMR,DEPT,二次元NMR及び質量分析化学分析と結合した。さらに,単離したイソフラボンおよびその類似体のin silicoライブラリーを設計した。NF-カッパB(血管新生,炎症,浸潤と転移を促進する転写因子)はイソフラボンとその類似体抗癌および抗酸化活性を評価するための標的として選択した。のイソフラボンと類似体設計されたライブラリーはNF-κBの活性部位にドッキングし,最も活性な15類似体を合成のために選択した。最後に,全ての化合物がそれらの抗癌および抗酸化能を示すことを種々の方法を用いた種々の細胞株および抗酸化活性に対する細胞毒性を評価した。細胞毒性の細胞周期特異性は,対応するモデルによって分析した結果,フローサイトメーターを用いた。化合物の大部分は中程度の活性を示したが,5,7,8-トリヒドロキシ-3-(4-メトキシフェニル)-4H-chromen-4-オン,5,7,8-トリヒドロキシ-3-(4-ヒドロキシフェニル)-4H-chromen-4-オン,5,7,8-トリアセトキシオキシ-3-(4-メトキシフェニル)-4H-chromen-4-オンと6,7-ジアセトキシオキシ-3-(4-メトキシフェニル)-4H-chromen-4-オンはIC_50値は3.8~5.6μg/mLの間で明確な広域スペクトルの抗癌活性を示した。細胞周期解析は,これらの化合物がG2/M期で細胞周期停止を誘導することを示した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： イソフラボノイド ,  血管新生 ,  薬物療法 ,  細胞毒性 ,  二次元NMR ,  ドッキング ,  活性部位 ,  類似物質 ,  細胞周期 ,  *NFκB ,  抗腫瘍作用 ,  *単離 ,  ケトン ,  酸素複素環化合物 ,  芳香族縮合化合物
準シソーラス用語： 抗酸化活性 ,  癌治療 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (9件)： 虹彩kashmirianaパン ,  アヤメ科 ,  抗癌 ,  酸化防止剤 ,  細胞周期解析 ,  ドッキング研究 ,  G2/M相 ,  イソフラボノイド ,  NF-カッパB

分類 (2件)： 植物の生化学  (EH01050J) ,  生薬の薬理の基礎研究  (GX06020J)

物質索引 (1件)： イソフラボン

タイトルに関連する用語 (7件)： NF-κB ,  標的 ,  抗増殖剤 ,  虹彩 ,  パン ,  イソフラボン類 ,  単離