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J-GLOBAL ID：201702265942371793   整理番号：17A1214525

共粉砕法を用いたβ-シクロデキストリン誘導体を用いたエパルレスタットの強化された溶解と皮膚透過性のプロフィル【Powered by NICT】

Enhanced dissolution and skin permeation profiles of epalrestat with β-cyclodextrin derivatives using a cogrinding method

著者 (11件)： Furuishi Takayuki (Department of Physical Chemistry, School of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences, Hoshi University, 2-4-41 Ebara, Shinagawa-ku, Tokyo 142-8501, Japan) ,  Takahashi Shoma (Laboratory of Pharmaceutics, School of Pharmacy, Nihon University, 7-7-1 Narashinodai, Funabashi-shi, Chiba 274-8555, Japan) ,  Ogawa Noriko (Department of Pharmaceutical Engineering, School of Pharmacy, Aichi Gakuin University, 1-100 Kusumoto-cho, Chikusa-ku, Nagoya, Aichi 464-8650, Japan) ,  Gunji Mihoko (Department of Physical Chemistry, School of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences, Hoshi University, 2-4-41 Ebara, Shinagawa-ku, Tokyo 142-8501, Japan) ,  Nagase Hiromasa (Central Research Laboratories, School of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences, Hoshi University, 2-4-41 Ebara, Shinagawa-ku, Tokyo 142-8501, Japan) ,  Suzuki Toyofumi (Laboratory of Pharmaceutics, School of Pharmacy, Nihon University, 7-7-1 Narashinodai, Funabashi-shi, Chiba 274-8555, Japan) ,  Endo Tomohiro (School of Pharmacy, Tokyo University of Pharmacy and Life Sciences, 1432-1 Horinouchi, Hachioji, Tokyo, 192-0392, Japan) ,  Ueda Haruhisa (Department of Physical Chemistry, School of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences, Hoshi University, 2-4-41 Ebara, Shinagawa-ku, Tokyo 142-8501, Japan) ,  Ueda Haruhisa (Department of Pharmaceutical Sciences, Nihon Pharmaceutical University, 10280 Komuro, Ina-machi, Kitaadachigun, Saitama, 362-0806, Japan) ,  Yonemochi Etsuo (Department of Physical Chemistry, School of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences, Hoshi University, 2-4-41 Ebara, Shinagawa-ku, Tokyo 142-8501, Japan) ,  Tomono Kazuo (Laboratory of Pharmaceutics, School of Pharmacy, Nihon University, 7-7-1 Narashinodai, Funabashi-shi, Chiba 274-8555, Japan)
資料名： European Journal of Pharmaceutical Sciences  (European Journal of Pharmaceutical Sciences)
巻： 106  ページ： 79-86  発行年： 2017年 
JST資料番号： W0673A  ISSN： 0928-0987  CODEN： EPSCED  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： エパルレスタット(EPL)はアルドースレダクターゼを阻害する難水溶性薬物(14μM)である。本研究は相溶解度図からEPLの可溶化効果を決定するためにβ-シクロデキストリン(CD)誘導体とEPLの間の相互作用を調べた。β-CD誘導体を添加することによる水中のEPLの溶解度を改善した。さらに,ボールミル粉砕によるβ-CD誘導体と混合したEPLの溶解度は相溶解度図から計算した同じCD濃度(5mM)でEPLのそれらより約2 3倍高かった。添加では,無毛マウス皮膚を通したEPLのin vitro経皮吸収に及ぼすβ-CD誘導体の影響を調べた。EPLとβ-CD誘導体の共粉砕混合物のうち,メチル(ME)-β-CDを含む混合物は,EPL皮膚透過の最大の増強を示した。さらに,MEβCDと共粉砕後の皮膚透過促進剤としての10wt%尿素の添加EPL単独のフラックスと比較して300倍EPLのフラックスを改善した。この結果は尿素とMEβCD摩砕混合物系は糖尿病性神経障害に対するEPLの新しい経皮ドラッグデリバリーシステムとしての可能性を示した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 可溶化 ,  in vitro実験 ,  アルドースレダクターゼ ,  摩砕 ,  経皮吸収 ,  糖尿病性ニューロパチー ,  *溶解度 ,  ヌードマウス ,  ウレア化合物 ,  カルボン酸 ,  芳香族化合物 ,  ラクタム ,  酵素阻害剤 ,  ジエン ,  硫黄複素環化合物 ,  シクロデキストリン
準シソーラス用語： 経皮ドラッグデリバリー ,  経皮吸収促進剤 ,  難溶性薬物 ,  *皮膚透過性 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： エパルレスタット ,  シクロデキストリン ,  Solubility ,  皮膚透過 ,  共粉砕 ,  Enhancer

分類 (2件)： 薬物の物理化学的性質  (GV01060M) ,  物理薬剤学  (GY01012A)

物質索引 (3件)： 尿素 ,  エパルレスタット ,  β-シクロデキストリン

タイトルに関連する用語 (7件)： 粉砕 ,  シクロデキストリン誘導体 ,  エパルレスタット ,  強化 ,  溶解 ,  皮膚透過性 ,  プロフィル