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J-GLOBAL ID：201702268308663933   整理番号：17A1783171

17β-エストラジオールの代謝に示唆された新しいpカルボランを含む多標的抗腫瘍薬【Powered by NICT】

Novel p-carborane-containing multitarget anticancer agents inspired by the metabolism of 17β-estradiol

著者 (3件)： Kaise Asako (Faculty of Pharmaceutical Sciences, Tohoku Medical and Pharmaceutical University, 4-4-1 Komatsushima, Aoba-ku, Sendai 981-8558, Japan) ,  Ohta Kiminori (Faculty of Pharmaceutical Sciences, Tohoku Medical and Pharmaceutical University, 4-4-1 Komatsushima, Aoba-ku, Sendai 981-8558, Japan) ,  Endo Yasuyuki (Faculty of Pharmaceutical Sciences, Tohoku Medical and Pharmaceutical University, 4-4-1 Komatsushima, Aoba-ku, Sendai 981-8558, Japan)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 25  号： 24  ページ： 6371-6378  発行年： 2017年12月15日 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 女性ホルモン17β-エストラジオール(E2)はステロイドスルファターゼ(STS)によるエストロンから合成し,2-メトキシエストラジオール(2 ME)に代謝され,後者の生物学的活性はE2のそれと本質的に異なる。E2の代謝経路に基づいて,カルボラン含有ME類似体(1C)とその誘導体(1及び2)は新規多標的抗がん剤として設計し,合成した。Bissulfamate1fは強力なSTS阻害活性およびチューブリン重合阻害活性を示した。さらに,1Fの細胞増殖阻害(CGI)活性は39種のヒト癌細胞株に対するパネルスクリーニングにおける2-MEのそれに類似していた。,1fはホルモン依存性乳房組織のための有望な展望治療薬であるべきである。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： *カルボラン誘導体 ,  増殖阻害 ,  アリールスルファターゼ ,  エストロゲン受容体 ,  *抗腫瘍作用 ,  酵素阻害 ,  抗腫瘍薬 ,  MCF7細胞 ,  腫瘍細胞 ,  培養細胞 ,  親和性 ,  *代謝 ,  分子標的治療薬 ,  LNCaP細胞 ,  MDA-MB-453細胞 ,  エストロゲン受容体α ,  結合親和性 ,  ステリルスルファターゼ ,  ステロイド ,  エストロゲン ,  ステロイドホルモン ,  フェノール類 ,  ジオール
準シソーラス用語： *p-カルボラン誘導体 ,  ステロイドスルファターゼ ,  チューブリン作用薬 ,  多標的薬

著者キーワード (5件)： カルボラン ,  2 メトキシエストダジオール ,  抗腫瘍活性 ,  ステロイドスルファターゼ阻害 ,  チューブリン重合阻害

分類 (7件)： 有機ほう素化合物  (CF08020R) ,  芳香族単環化合物一般  (CF05010L) ,  基礎腫よう学一般  (GE02010R) ,  薬物の構造活性相関  (GV01050B) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W) ,  薬物の合成  (GV01030F)

物質索引 (2件)： 17β-エストラジオール ,  2-メトキシエストラジオール

タイトルに関連する用語 (5件)： 17β-エストラジオール ,  代謝 ,  カルボラン ,  標的 ,  抗腫瘍薬