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J-GLOBAL ID：201702278320625440   整理番号：17A1628424

αMSH誘導メラニン形成の強力な阻害剤としてのチアゾールをもつクロロゲン酸誘導体の合成,生物学的評価および代謝安定性【Powered by NICT】

Synthesis, biological evaluation, and metabolic stability of chlorogenic acid derivatives possessing thiazole as potent inhibitors of α-MSH-stimulated melanogenesis

著者 (14件)： Jo Hyeju (College of Pharmacy and Medicinal Research Center (MRC), Chungbuk National University, Cheongju 28160, Republic of Korea) ,  Zhou Yuanyuan (College of Pharmacy, Korea University, Sejong 30019, Republic of Korea) ,  Viji Mayavan (College of Pharmacy and Medicinal Research Center (MRC), Chungbuk National University, Cheongju 28160, Republic of Korea) ,  Choi Minho (College of Pharmacy and Medicinal Research Center (MRC), Chungbuk National University, Cheongju 28160, Republic of Korea) ,  Lim Jae Young (College of Pharmacy and Medicinal Research Center (MRC), Chungbuk National University, Cheongju 28160, Republic of Korea) ,  Sim Jaeuk (College of Pharmacy and Medicinal Research Center (MRC), Chungbuk National University, Cheongju 28160, Republic of Korea) ,  Rhee Jeongtae (College of Pharmacy and Medicinal Research Center (MRC), Chungbuk National University, Cheongju 28160, Republic of Korea) ,  Kim Youngsoo (College of Pharmacy and Medicinal Research Center (MRC), Chungbuk National University, Cheongju 28160, Republic of Korea) ,  Seo Seung-Yong (College of Pharmacy and Gachon Institute of Pharmaceutical Sciences, Gachon University, Incheon 21936, Republic of Korea) ,  Kim Wun-Jae (College of Medicines, Chungbuk National University, Cheongju 28644, Republic of Korea) ,  Hong Jin Tae (College of Pharmacy and Medicinal Research Center (MRC), Chungbuk National University, Cheongju 28160, Republic of Korea) ,  Lee Heesoon (College of Pharmacy and Medicinal Research Center (MRC), Chungbuk National University, Cheongju 28160, Republic of Korea) ,  Lee Kiho (College of Pharmacy, Korea University, Sejong 30019, Republic of Korea) ,  Jung Jae-Kyung (College of Pharmacy and Medicinal Research Center (MRC), Chungbuk National University, Cheongju 28160, Republic of Korea)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 27  号： 21  ページ： 4854-4857  発行年： 2017年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： チアゾールCGA誘導体を含むカテコールとジオキソラン類似体一連のα-MSHに対するそれらの阻害活性のために合成して評価した。阻害活性はαを置換することにより改善され,チアゾールモチーフを有する以前に報告されたcaffeamidesのカルボニルβ-不飽和。驚いたことに,ジオキソラン類似体の誘導体の一つ,化合物7dは0.90μMのIC_50を有する最も強力な阻害活性を示した。代謝安定性と生体内活性化能に関するさらなる研究も行った。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： *類似物質 ,  多価フェノール ,  オレフィン化合物 ,  不飽和カルボン酸 ,  脂環式アルコール ,  カルボン酸エステル ,  ヒドロキシ酸 ,  ポリオール ,  窒素複素環化合物 ,  硫黄複素環化合物
準シソーラス用語： *メラニン ,  阻害活性 ,  *代謝安定性 ,  *生物学的評価 ,  *阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： クロロゲン酸(CGA) ,  メラニン産生 ,  α-MSH ,  カフェアミド ,  チアゾール

分類 (1件)： 薬物の構造活性相関  (GV01050B)

物質索引 (3件)： カテコール ,  クロロゲン酸 ,  チアゾール

タイトルに関連する用語 (9件)： αMSH ,  誘導 ,  メラニン形成 ,  阻害剤 ,  チアゾール ,  クロロゲン酸 ,  誘導体 ,  生物学的評価 ,  代謝安定性