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J-GLOBAL ID：201702280020284098   整理番号：17A1056307

ふっ素化カルコン類の生物学的相互作用:ウシ血清アルブミンへのチロシナーゼ活性と結合の促進【Powered by NICT】

Biological interactions of fluorinated chalcones: Stimulation of tyrosinase activity and binding to bovine serum albumin

著者 (9件)： Chaves Otavio Augusto (Departamento de Quimica, ICE, Universidade Federal Rural do Rio de Janeiro, Rodovia BR-465, Km 7, Seropedica, RJ 23.890-000, Brazil) ,  Chaves Otavio Augusto (Instituto Militar de Engenharia, Praca General Tiburcio 80, Urca, Rio de Janeiro, RJ 22290-270, Brazil) ,  de Barros Leonardo Santos (Departamento de Quimica, ICE, Universidade Federal Rural do Rio de Janeiro, Rodovia BR-465, Km 7, Seropedica, RJ 23.890-000, Brazil) ,  de Oliveira Marcia C.C. (Departamento de Quimica, ICE, Universidade Federal Rural do Rio de Janeiro, Rodovia BR-465, Km 7, Seropedica, RJ 23.890-000, Brazil) ,  Sant’Anna Carlos Mauricio R. (Departamento de Quimica, ICE, Universidade Federal Rural do Rio de Janeiro, Rodovia BR-465, Km 7, Seropedica, RJ 23.890-000, Brazil) ,  Ferreira Aurelio B.B. (Departamento de Quimica, ICE, Universidade Federal Rural do Rio de Janeiro, Rodovia BR-465, Km 7, Seropedica, RJ 23.890-000, Brazil) ,  da Silva Francisco Assis (Departamento de Quimica, ICE, Universidade Federal Rural do Rio de Janeiro, Rodovia BR-465, Km 7, Seropedica, RJ 23.890-000, Brazil) ,  Cesarin-Sobrinho Dari (Departamento de Quimica, ICE, Universidade Federal Rural do Rio de Janeiro, Rodovia BR-465, Km 7, Seropedica, RJ 23.890-000, Brazil) ,  Netto-Ferreira Jose Carlos (Departamento de Quimica, ICE, Universidade Federal Rural do Rio de Janeiro, Rodovia BR-465, Km 7, Seropedica, RJ 23.890-000, Brazil)
資料名： Journal of Fluorine Chemistry  (Journal of Fluorine Chemistry)
巻： 199  ページ： 30-38  発行年： 2017年 
JST資料番号： B0438C  ISSN： 0022-1139  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 288K,293Kおよび298Kで,CH,CH3F,CH4F,CH23F,CH25F,CH35FとCH2356Fのチロシナーゼ活性と同様にPBS緩衝液(pH=7.4)中のCHの相互作用およびふっ素化カルコンCH3F,CH4FとCH2356Fウシ血清アルブミン(BSA)との評価を分光法,ゼータ電位と計算法を用いて調べた。チロシナーゼ酵素活性は酵素とカルコン類の存在下でのL-DOPAの酸化の紫外可視分光法により測定した:非置換カルコンはチロシナーゼ活性が,そのふっ素化誘導体は逆の効果,試料CH2356Fとして,最高の割合の活性化を示したを阻害した。CH,CH3F,CH4FとCH2356FによるBSA蛍光の消光の研究は静的及び動的消光機構の組合せを示した。さらにFRET機構は高確率で起こることができる。CHに対して結合定数(K)は10~5M~ 1カルコンとBSAとの間の中程度の相関を示しの範囲であった。一方,ふっ素化誘導体CH3F,CH4FとCH2356F Kに対する=10~4M~ 1であり,この値はカルコン構造に及ぼすふっ素原子の存在は結合能を減少することを示した。熱力学パラメータΔH°およびΔS°は,BSA CH結合はエンタルピー的およびエントロピー的に駆動されるが,ふっ素化誘導体ではエントロピー駆動であることを示した。全てのケースで見出された負のΔG°値は自発的アルブミンと一致した:カルコン会合。円偏光二色性とゼータ電位データは,結合がアルブミン構造に大きく影響しないことを示した。結合部位研究は,試料の主要な結合ポケットは,Trp,212含有結合部位であることを明確に示した。最大ドッキングスコア値も同じ結合部位を示唆した。分子ドッキング結果は,フッ素原子の存在はBSAとふっ素化カルコンの相互作用を安定化するアミノ酸残基の数を減少させることを示唆した。CH3FとCH2356Fに対してアミノ酸残基と配位子構造の間の相互作用の型は有意に変化しなかった。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 結合部位 ,  *フッ素化 ,  エントロピー ,  蛍光 ,  *フッ素 ,  酵素活性度 ,  *アルブミン ,  消光 ,  アミノ酸残基 ,  酵素 ,  円偏光二色性 ,  ζ電位 ,  エンタルピー ,  芳香族ケトン ,  エノン
準シソーラス用語： *ウシ血清アルブミン , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： ふっ素化カルコン ,  チロシナーゼ ,  ウシ血清アルブミン ,  スペクトロスコピー ,  分子ドッキング

分類 (5件)： 第11族,第12族元素の錯体  (CE01050Y) ,  有機りん化合物  (CF08040N) ,  分子化合物  (CE02000C) ,  遷移金属元素(鉄族元素を除く)の錯体の結晶構造  (BK09030X) ,  分子化合物の結晶構造  (BK09050T)

物質索引 (1件)： カルコン

タイトルに関連する用語 (6件)： ふっ素化 ,  カルコン類 ,  生物学的相互作用 ,  ウシ血清アルブミン ,  チロシナーゼ活性 ,  促進