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J-GLOBAL ID:201702282713484246   整理番号:17A1385562

PTP1B阻害剤であるプニカラギンはマウスマクロファージにおけるHO-1のアップレギュレーションを介してM2c表現型分極を誘導する【Powered by NICT】

Punicalagin, a PTP1B inhibitor, induces M2c phenotype polarization via up-regulation of HO-1 in murine macrophages
著者 (23件):
資料名:
巻: 110  ページ: 408-420  発行年: 2017年 
JST資料番号: D0414C  ISSN: 0891-5849  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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電流データは,ザクロから単離されたエラジタンニンであるプニカラギン(PUN)は,抗炎症および抗酸化特性を有することを示した;が,その直接の標的はまだ報告されていない。これはPTP1BはPUNの直接標的として役立ち,IC_50値は1.04μMであった最初の報告である。NPOIからの結果は,さらにPUN PTP1BのK_onとK_off錯体は3.38e2M~ 1S~ 1と4.13e 3s~ 1であったことを示した。PTP1Bの活性部位Arg24は計算シミュレーションと点突然変異によるPUNの重要な結合部位として同定した。PUNによるPTP1Bの阻害は,M2Cのようなマクロファージ分極及び改良された抗炎症性サイトカイン発現,IL-10とM-CSFを含むを促進した。遺伝子発現プロファイルに基づいて,PUNは275有意にアップレギュレートされた遺伝子治療と1059遺伝子をダウンレギュレートすることを明らかにした。M1様マクロファージマーカー遺伝子,Tlr4,Irf1/2,H mgb1,Stat1などがダウンレギュレートされ,M2マーカー遺伝子,Tmem171,Gpr35,Csf1,Il1rn,Cebpb,Fos,Vegfα,Slc11a1,Bhlhe40を含むPUN処理マクロファージでアップレギュレーションされた。,HO 1蛋白質をコードする遺伝子,Hmox-1は16倍変化で優先的に発現した。HO-1の阻害はPUN誘導M2分極とIL-10分泌を回復させた。添加で,AktとSTAT3のリン酸化はPUN誘導HO-1発現に寄与した。PUN媒介抗炎症および抗酸化活性の機構への新しい洞察を提供し,炎症性疾患に対する新しい治療戦略を提供した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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分類 (3件):
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酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  ,  糖質代謝作用薬の基礎研究  ,  酵素一般 

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