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J-GLOBAL ID：201702287726960336   整理番号：17A1249347

セリンプロテアーゼの阻害におけるフラボノイドの構造的機構【Powered by NICT】

A structural mechanism of flavonoids in inhibiting serine proteases

著者 (7件)： Xue Guangpu (State Key Laboratory of Structural Chemistry, Fujian Institute of Research on the Structure of Matter, Chinese Academy of Sciences, Fuzhou 350002, China. [e-mail] [e-mail]) ,  Gong Lihu ,  Yuan Cai ,  Xu Mingming ,  Wang Xu ,  Jiang Longguang ,  Huang Mingdong
資料名： Food & Function  (Food & Function)
巻： 8  号： 7  ページ： 2437-2443  発行年： 2017年 
JST資料番号： W2339A  ISSN： 2042-6496  CODEN： FFOUAI  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： クエルセチンはフラボノイドのメンバーであり,以前にマイクロモル効力でトリプシン様セリンプロテアーゼを阻害することを実証した。異なる分子モデルはそのような阻害を説明するために提案した。しかし,阻害の分子的詳細に残る問題点。,ウロキナーゼ型プラスミノーゲン活性化因子(uPA),典型的なセリンプロテアーゼとの複合体におけるケルセチンのX線結晶構造を報告した。構造は,ケルセチンが主に二つの隣接フェノール性ヒドロキシル基を介してuPAの特異的基質結合ポケット(S1ポケット)に結合することを示した。著者らの研究は,セリンプロテアーゼへのクエルセチン結合を支持する明確な証拠を提供し,相互作用の分子基盤を明らかにした。我々の得た結果は更に二個の隣接フェノールヒドロキシル基(あるいはカテコール)を有する天然物は他のトリプシン様セリンプロテアーゼを阻害する,以前認識されていない新しい機構と考えられることを確立した。Copyright 2017 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST【Powered by NICT】

シソーラス用語： 相互作用 ,  トリプシン ,  結晶構造 ,  *セリンプロテイナーゼ ,  分子モデル ,  基質 ,  *フラボノイド ,  複合体 ,  結合部位 ,  天然材料 ,  X線 ,  多価フェノール ,  ケトン ,  酸素複素環化合物 ,  芳香族縮合化合物 ,  ヒドロキシケトン

分類 (1件)： 食品の化学・栄養価  (FJ01020J)

物質索引 (2件)： カテコール ,  クエルセチン

タイトルに関連する用語 (3件)： セリンプロテアーゼ ,  阻害 ,  フラボノイド