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J-GLOBAL ID：201702290440739194   整理番号：17A0388909

in vivo明確に改良された抗癌活性を有するアルブミンに基づく腫瘍標的オキサリプラチン前駆薬【Powered by NICT】

An albumin-based tumor-targeted oxaliplatin prodrug with distinctly improved anticancer activity in vivo

著者 (11件)： Mayr Josef (University of Vienna, Institute of Inorganic Chemistry, Waehringer Strasse 42, A-1090, Vienna, Austria. [e-mail]) ,  Heffeter Petra ,  Groza Diana ,  Galvez Luis ,  Koellensperger Gunda ,  Roller Alexander ,  Alte Beatrix ,  Haider Melanie ,  Berger Walter ,  Kowol Christian R. ,  Keppler Bernhard K.
資料名： Chemical Science (Web)  (Chemical Science (Web))
巻： 8  号： 3  ページ： 2241-2250  発行年： 2017年 
JST資料番号： U7042A  ISSN： 2041-6539  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 標的白金(IV)プロドラッグの設計は,健康な組織への影響と,その結果,しばしば重篤な副作用を低減するために癌組織に対する白金(ii)薬物の低い選択性を高めるために非常に有望な方法である。ここでは,マレインイミド部分,血流中の血清アルブミンへの選択的結合を有する単官能化cis-オキサリプラチンベースの白金(IV)錯体の集合を報告した。これは高速腎クリアランスの回避による長期血漿半減期のためだけでなく,EPR効果により腫瘍組織における薬物の選択的蓄積をもたらす。類似スクシンイミド官能化誘導体を合成しマレイミド部分の影響を検証した。最初の実験は,すべてのマレイミド化合物は安定で,全血清中の良好なアルブミン結合特性を有することを示した。更なるin vivo試料についての分析的研究は高度に増加した血漿半減期,マレイミド機能化物質の腫瘍蓄積を証明した。CT,26担癌マウスを用いたin vivo抗腫瘍実験は,シスプラチン誘導体とは対照的に,オキサリプラチンベース錯体を大部分処理したマウスの治癒に帰着遊離薬物よりも非常に良好な活性を持つことを示した。続く分析は,明らかに速い還元だけでなくシスプラチン誘導体の減少した腫瘍蓄積は,オキサリプラチン(IV)錯体と比較してより劣る性能を説明するかもしれないことを示唆した。まとめると,顕著な抗腫瘍活性を有する新しい鉛白金(IV)錯体を提案したが,これは更なる臨床第I相試験に向けて開発されるであろう。Copyright 2017 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST【Powered by NICT】

シソーラス用語： シスプラチン ,  血清アルブミン ,  *アルブミン ,  官能化 ,  *プロドラッグ ,  血漿 ,  副作用 ,  *腫瘍 ,  半減期 ,  *抗腫瘍作用 ,  血清 ,  脂肪族カルボン酸 ,  オレフィン化合物 ,  酸イミド ,  不飽和カルボン酸
準シソーラス用語： 腫瘍集積性 ,  腫瘍組織 ,  *オキサリプラチン , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (2件)： 医用素材  (GA05040H) ,  免疫療法薬・血液製剤の臨床への応用  (GW22020O)

物質索引 (1件)： マレイミド

タイトルに関連する用語 (5件)： 抗癌活性 ,  アルブミン ,  腫瘍標的 ,  オキサリプラチン ,  前駆薬