特許

J-GLOBAL ID：201703001524850855

フルオロメチル置換ピロールカルボキサミド類

発明者： シュンク・シュテファン ,  ライヒ・メラーニエ ,  シュタインハーゲン・ヘニング ,  ダーマン・ニルス ,  スコーン・フィリップ ,  ハムリン・リチャード ,  キルビー・ロバート ,  ロジャーズ・マーク ,  サットン・キャシー ,  ハウラント・ミハエル ,  クレス・アヒム
出願人/特許権者： グリュネンタール・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング
代理人 (4件)： 江崎 光史 ,  鍛冶澤 實 ,  上西 克礼 ,  虎山 一郎
公報種別：特許公報
出願番号（国際出願番号）：特願2015-528905
特許番号：特許第6114392号
出願日： 2013年08月29日
請求項（抜粋）：

【請求項1】単一の立体異性体または立体異性体の混合物の形態にあり、かつ遊離化合物および/またはその生理学的に許容可能な塩および/または生理学的に許容可能な溶媒和物の形態にある一般式(I)の化合物: [式中、 nは、0、1または2を表し; mは0または1を表し、ただし、n≧mであることを条件とし; XはO、S、NHおよびN-C1-6-アルキルからなる群から選択され; R1、R2およびR3は、各々互いに独立に、H;F;Cl;Br;I;NO2;CN;C1-6-アルキル;CF3;CF2H;CFH2;CF2Cl;CFCl2;C(=O)-H;C(=O)-C1-6-アルキル;C(=O)-OH;C(=O)-O-C1-6-アルキル;C(=O)-N(H)(OH);C(=O)-NH2;C(=O)-N(H)(C1-6-アルキル);C(=O)-N(C1-6-アルキル)2;C(=N-OH)-H;C(=N-OH)-C1-6-アルキル;C(=N-O-C1-6-アルキル)-H;C(=N-O-C1-6-アルキル)-C1-6-アルキル;OH;OCF3;OCF2H;OCFH2;OCF2Cl;OCFCl2;O-C1-6-アルキル;O-C(=O)-C1-6-アルキル;O-C(=O)-O-C1-6-アルキル;O-(C=O)-N(H)(C1-6-アルキル);O-C(=O)-N(C1-6-アルキル)2;O-S(=O)2-C1-6-アルキル;O-S(=O)2-OH;O-S(=O)2-O-C1-6-アルキル;O-S(=O)2-NH2;O-S(=O)2-N(H)(C1-6-アルキル);O-S(=O)2-N(C1-6-アルキル)2;NH2;N(H)(C1-6-アルキル);N(C1-6-アルキル)2;N(H)-C(=O)-C1-6-アルキル;N(H)-C(=O)-O-C1-6-アルキル;N(H)-C(=O)-NH2;N(H)-C(=O)-N(H)(C1-6-アルキル);N(H)-C(=O)-N(C1-6-アルキル)2;N(C1-6-アルキル)-C(=O)-C1-6-アルキル;N(C1-6-アルキル)-C(=O)-O-C1-6-アルキル;N(C1-6-アルキル)-C(=O)-NH2;N(C1-6-アルキル)-C(=O)-N(H)(C1-6-アルキル);N(C1-6-アルキル)-C(=O)-N(C1-6-アルキル)2;N(H)-S(=O)2OH;N(H)-S(=O)2-C1-6-アルキル;N(H)-S(=O)2-O-C1-6-アルキル;N(H)-S(=O)2-NH2;N(H)-S(=O)2-N(H)(C1-6-アルキル);N(H)-S(=O)2N(C1-6-アルキル)2;N(C1-6-アルキル)-S(=O)2-OH;N(C1-6-アルキル)-S(=O)2-C1-6-アルキル;N(C1-6-アルキル)-S(=O)2-O-C1-6-アルキル;N(C1-6-アルキル)-S(=O)2-NH2;N(C1-6-アルキル)-S(=O)2-N(H)(C1-6-アルキル);N(C1-6-アルキル)-S(=O)2-N(C1-6-アルキル)2;SH;SCF3;SCF2H;SCFH2;SCF2Cl;SCFCl2;S-C1-6-アルキル;S(=O)-C1-6-アルキル;S(=O)2-C1-6-アルキル;S(=O)2-OH;S(=O)2-O-C1-6-アルキル;S(=O)2-NH2;S(=O)2-N(H)(C1-6-アルキル)またはS(=O)2-N(C1-6-アルキル)2(ここで各々の場合においてC1-6-アルキルは、分岐であってもまたは非分岐であってもよく;非置換であってもまたは一置換もしくは多置換されていてもよい);各々の場合に非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されているC3-6脂環式残基または3〜7員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択され; R4はCH2F;CHF2またはCF3を表し; R5は、H、分岐または非分岐の非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されているC1-6-アルキル、各々の場合において非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されているC3-6脂環式残基または3〜7員のヘテロ脂環式残基;OH;O-C1-6-アルキル;NH2;N(H)-C1-6-アルキル;N(-C1-6-アルキル)2またはSO2(-C1-6-アルキル)を表し、ここで各々の場合においてC1-6-アルキルは、分岐であってもまたは非分岐であってもよく;非置換であってもまたは一置換もしくは多置換されていてもよく; R6、R7およびR8は、各々互いに独立に、H;F;Cl;Br;I;NO2;CN;C1-6-アルキル;CF3;CF2H;CFH2;CF2Cl;CFCl2;C(=O)-H;C(=O)-C1-6-アルキル;C(=O)-OH;C(=O)-O-C1-6-アルキル;C(=O)-N(H)(OH);C(=O)-NH2;C(=O)-N(H)(C1-6-アルキル);C(=O)-N(C1-6-アルキル)2;C(=N-OH)-H;C(=N-OH)-C1-6-アルキル;C(=N-O-C1-6-アルキル)-H;C(=N-O-C1-6-アルキル)-C1-6-アルキル;OH;OCF3;OCF2H;OCFH2;OCF2Cl;OCFCl2;O-C1-6-アルキル;O-C(=O)-C1-6-アルキル;O-C(=O)-O-C1-6-アルキル;O-(C=O)-N(H)(C1-6-アルキル);O-C(=O)-N(C1-6-アルキル)2;O-S(=O)2-C1-6-アルキル;O-S(=O)2-OH;O-S(=O)2-O-C1-6-アルキル;O-S(=O)2-NH2;O-S(=O)2-N(H)(C1-6-アルキル);O-S(=O)2-N(C1-6-アルキル)2;NH2;N(H)(C1-6-アルキル);N(C1-6-アルキル)2;N(H)-C(=O)-C1-6-アルキル;N(H)-C(=O)-O-C1-6-アルキル;N(H)-C(=O)-NH2;N(H)-C(=O)-N(H)(C1-6-アルキル);N(H)-C(=O)-N(C1-6-アルキル)2;N(C1-6-アルキル)-C(=O)-C1-6-アルキル;N(C1-6-アルキル)-C(=O)-O-C1-6-アルキル;N(C1-6-アルキル)-C(=O)-NH2;N(C1-6-アルキル)-C(=O)-N(H)(C1-6-アルキル);N(C1-6-アルキル)-C(=O)-N(C1-6-アルキル)2;N(H)-S(=O)2OH;N(H)-S(=O)2-C1-6-アルキル;N(H)-S(=O)2-O-C1-6-アルキル;N(H)-S(=O)2-NH2;N(H)-S(=O)2-N(H)(C1-6-アルキル);N(H)-S(=O)2N(C1-6-アルキル)2;N(C1-6-アルキル)-S(=O)2-OH;N(C1-6-アルキル)-S(=O)2-C1-6-アルキル;N(C1-6-アルキル)-S(=O)2-O-C1-6-アルキル;N(C1-6-アルキル)-S(=O)2-NH2;N(C1-6-アルキル)-S(=O)2-N(H)(C1-6-アルキル);N(C1-6-アルキル)-S(=O)2-N(C1-6-アルキル)2;SH;SCF3;SCF2H;SCFH2;SCF2Cl;SCFCl2;S-C1-6-アルキル;S(=O)-C1-6-アルキル;S(=O)2-C1-6-アルキル;S(=O)2-OH;S(=O)2-O-C1-6-アルキル;S(=O)2-NH2;S(=O)2-N(H)(C1-6-アルキル);またはS(=O)2-N(C1-6-アルキル)2(ここで各々の場合においてC1-6-アルキルは、分岐であってもまたは非分岐であってもよく;非置換であってもまたは一置換もしくは多置換されていてもよい);各々の場合において非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されているC3-6脂環式残基または3〜7員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択され; R9は、H、分岐または非分岐の非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されているC1-10脂肪族残基;各々の場合において非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において分岐または非分岐のC1-8アルキレン基(同様に非置換であってもまたは一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して連結されていてもよいC3-10脂環式残基または3〜10員のヘテロ脂環式残基を表し; R10は、H、分岐または非分岐の非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されているC1-10脂肪族残基;各々の場合において非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において分岐または非分岐のC1-8アルキレン基(同様に非置換であってもまたは一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して連結されていてもよいC3-10脂環式残基、3〜10員のヘテロ脂環式残基またはヘテロアリール残基を表すか;あるいは R9およびR10は、それらを連結する窒素原子と一緒に、非置換であってもまたは一置換もしくは多置換されていてもよい3〜10員のヘテロ脂環式残基を形成する]。

IPC (23件)：

C07D 207/34 ( 200 6.01) ,  A61K 31/40 ( 200 6.01) ,  A61P 25/04 ( 200 6.01) ,  A61K 31/5377 ( 200 6.01) ,  C07D 403/06 ( 200 6.01) ,  A61K 31/4025 ( 200 6.01) ,  A61K 31/496 ( 200 6.01) ,  C07D 405/12 ( 200 6.01) ,  C07D 401/06 ( 200 6.01) ,  A61K 31/454 ( 200 6.01) ,  A61K 31/541 ( 200 6.01) ,  C07D 401/12 ( 200 6.01) ,  C07D 413/06 ( 200 6.01) ,  C07D 409/12 ( 200 6.01) ,  A61K 31/422 ( 200 6.01) ,  A61K 31/4245 ( 200 6.01) ,  C07D 403/12 ( 200 6.01) ,  A61K 31/506 ( 200 6.01) ,  A61K 31/497 ( 200 6.01) ,  A61K 31/4178 ( 200 6.01) ,  C07D 417/06 ( 200 6.01) ,  C07D 487/04 ( 200 6.01) ,  A61K 31/4985 ( 200 6.01)

FI (23件)：

C07D 207/34 CSP ,  A61K 31/40 ,  A61P 25/04 ,  A61K 31/537 ,  C07D 403/06 ,  A61K 31/402 ,  A61K 31/496 ,  C07D 405/12 ,  C07D 401/06 ,  A61K 31/454 ,  A61K 31/541 ,  C07D 401/12 ,  C07D 413/06 ,  C07D 409/12 ,  A61K 31/422 ,  A61K 31/424 ,  C07D 403/12 ,  A61K 31/506 ,  A61K 31/497 ,  A61K 31/417 ,  C07D 417/06 ,  C07D 487/04 144 ,  A61K 31/498

引用特許：

出願人引用 (2件)

• 1,3-ジ置換された4-メチル-1H-ピロール-2-カルボン酸アミド及び医薬を製造するためのその使用
  公報種別：公表公報   出願番号：特願2009-513607   出願人：グリュネンタール・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング
• リアノジン受容体の単離および使用
  公報種別：公表公報   出願番号：特願2004-538401   出願人：イー・アイ・デュポン・ドウ・ヌムール・アンド・カンパニー

審査官引用 (2件)

• 1,3-ジ置換された4-メチル-1H-ピロール-2-カルボン酸アミド及び医薬を製造するためのその使用
  公報種別：公表公報   出願番号：特願2009-513607   出願人：グリュネンタール・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング
• リアノジン受容体の単離および使用
  公報種別：公表公報   出願番号：特願2004-538401   出願人：イー・アイ・デュポン・ドウ・ヌムール・アンド・カンパニー

引用文献：

出願人引用 (1件)

• Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 2011, Vol.21 No.2, p.869-873

審査官引用 (1件)

• Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 2011, Vol.21 No.2, p.869-873