新規ビスホスホン酸誘導体及びその用途

発明者： , , , ,
出願人/特許権者： ,
代理人 (8件)：高島一 , 土井京子 , 鎌田光宜 , 田村弥栄子 , 小池順造 , 當麻博文 , 赤井厚子 , 戸崎富哉
公報種別：再公表公報
出願番号（国際出願番号）：JP2015085590
公開番号（公開出願番号）：WO2016-098904
出願日： 2015年12月18日
公開日（公表日）： 2016年06月23日
要約：

複素環基の置換したアミノ基又は窒素原子を含有する複素環基を有し、酸部分をPOM基やn-ブタノイルオキシメチル(BuOM)基等でエステル化した下記一般式(1):Y-Cy-(NH)m-(CH2)n-C(X)(PO(OR1)(OR2))2 (1)(式中、各記号の意味は明細書中に定義される通りである)で表される新規なビスホスホン酸エステル誘導体は、腫瘍細胞及びウイルス感染細胞に対する優れた直接的及び間接的細胞障害効果を発揮する。

請求項（抜粋）：

下記一般式(1): Y-Cy-(NH)m-(CH2)n-C(X)(PO(OR1)(OR2))2 (1) (式中、Cyはフェニル基又は複素環基であり、Yは水素原子、アルキル基、ハロゲン原子、ハロゲン化アルキル基、水酸基、ハロゲン原子若しくはアルコキシ基で置換されてもよいアリール基、又は、アラルキルオキシ基であり、Xは水素原子又は水酸基であり、R1及びR2は、同一又は互いに異なって、水素原子又はアルキルカルボニルオキシアルキル基であり、R1及びR2の少なくとも1つはアルキルカルボニルオキシアルキル基であり、mは0又は1の数を表し、nは1〜6の整数を表す(ただし、Cyが2-ピリジル基であり、mが1であり、nが1であり、Xが水素原子であり、Yが水素原子であり、R1及びR2がピバロイルオキシメチル基である場合を除く)) で表されるビスホスホン酸エステル誘導体。

IPC (12件)：

C07F 9/58 , C07F 9/653 , C07F 9/651 , C07F 9/60 , C07F 9/656 , C07F 9/650 , C07F 9/652 , A61P 35/00 , A61P 31/12 , A61K 31/675 , A61K 9/08 , A61K 47/40

FI (13件)：

C07F9/58 Z , C07F9/6539 , C07F9/6512 , C07F9/60 , C07F9/6561 Z , C07F9/6503 , C07F9/653 , C07F9/6524 , A61P35/00 , A61P31/12 , A61K31/675 , A61K9/08 , A61K47/40

Fターム (21件)：

4C076AA12 , 4C076CC27 , 4C076CC35 , 4C076EE39E , 4C076EE39Q , 4C076FF15 , 4C076FF36 , 4C076FF63 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086DA38 , 4C086MA17 , 4C086NA14 , 4C086ZB26 , 4C086ZB33 , 4H050AA01 , 4H050AA03 , 4H050AB20 , 4H050AB28 , 4H050AB29

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