特許
J-GLOBAL ID：201703002575673970

標的化薬物結合体と使用するためのメチレンカルバメートリンカー

発明者：
コラコウスキー, ロバート

コラコウスキー, ロバート について

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ジェフリー, スコット

ジェフリー, スコット について

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バーク, パトリック

バーク, パトリック について


出願人/特許権者：
シアトル ジェネティックス, インコーポレイテッド

シアトル ジェネティックス, インコーポレイテッド について


代理人 (2件)： 山本 秀策 ,  森下 夏樹
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2016-536776
公開番号（公開出願番号）：特表2017-500299
出願日： 2014年12月19日
公開日（公表日）： 2017年01月05日
要約：
本発明は、メチレンカルバメート単位を含むリガンド薬物結合体および薬物-リンカー化合物を提供する。本発明は、とりわけ、リガンド薬物結合体(ここで、そのリガンド薬物結合体は、薬物を標的化リガンドに結合体化するためのメチレンカルバメート単位を有する自壊性アセンブリ単位を含む)、それらを調製する方法および使用する方法、ならびにそれらの中間体を提供する。本発明のリガンド薬物結合体は、循環中で安定であるが、腫瘍細胞の近傍でまたは腫瘍細胞内で結合体から遊離薬物が放出されると、細胞死をもたらすことができる。
請求項（抜粋）：
リガンド単位、薬物単位およびリンカー単位を含むリガンド薬物結合体化合物であって、ここで、該リンカー単位は、メチレンカルバメート単位および活性化可能な自壊性部分を有する自壊性(SI)アセンブリ単位を含み、ここで、該メチレンカルバメート単位は、該薬物単位に共有結合的に付着され、該薬物単位に共有結合的に付着されたSIアセンブリ単位は、式SIの構造:
IPC (2件)：
A61K 39/395 ,  A61P 35/00
FI (5件)：
A61K39/395 C ,  A61K39/395 L ,  A61K39/395 E ,  A61K39/395 T ,  A61P35/00
Fターム (7件)：
4C085AA22 ,  4C085AA26 ,  4C085AA27 ,  4C085BB01 ,  4C085CC21 ,  4C085EE01 ,  4C085GG01
引用特許：
審査官引用 (4件)
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