特許
J-GLOBAL ID:201703007360953826

過増殖性疾患の処置におけるBUB1キナーゼ阻害剤として使用するための置換ベンジルインダゾール類

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (12件): 小野 誠 ,  金山 賢教 ,  坪倉 道明 ,  重森 一輝 ,  安藤 健司 ,  市川 英彦 ,  青木 孝博 ,  櫻田 芳恵 ,  川嵜 洋祐 ,  今藤 敏和 ,  岩瀬 吉和 ,  城山 康文
公報種別:特許公報
出願番号(国際出願番号):特願2014-533880
特許番号:特許第6140170号
出願日: 2012年10月04日
請求項(抜粋):
【請求項1】 式(I) 〔式中、 R1は水素、ハロゲン、1-3C-アルキルであり、 R2/R3は互いに独立して水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、1-6C-ハロアルキル、1-6C-ハロアルコキシ、1-6C-アルコキシであり、 R4は独立して水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、NO2、1-6C-アルキル、2-6C-アルケニル、2-6C-アルキニル、1-6C-ハロアルキル、1-6C-ヒドロキシアルキル、1-6C-アルコキシ、-O-(2-6C-アルキレン)-O-C(O)-(1-6C-アルキル)、1-6C-ハロアルコキシ、-C(O)OR9、-(1-6C-アルキレン)-C(O)OR9、-C(O)-(1-6C-アルキル)、-C(O)NR10R11、3-7C-シクロアルキル、-S-(1-6C-ハロアルキル)、SF5、-SO2NH-(3-7C-シクロアルキル)、-SO2NR10R11、NR10R11、場合によりシアノ、1-4C-アルキル、1-6C-ハロアルキル、1-6C-ハロアルコキシ、C(O)OR9、C(O)NR10R11で独立して1回以上置換されていてよいヘテロアリールであり、 ここで、R2、R3、(R4)nの2個は、互いにオルトに位置するとき、これらが結合している2個の炭素原子と一体となって、OまたはNから選択される1個または2個のヘテロ原子を含み、場合によりさらなる二重結合を含んでよくおよび/または場合によりオキソ(=O)基および/または1-4C-アルキル基で置換されていてよいヘテロ環式5員、6員または7員環を形成でき、 nは0〜3であり、 R6は (a) 水素、 (b) ヒドロキシ、 (c) シアノ、 (d) 場合により次のもので独立して1回以上置換されていてよい1-6C-アルコキシ (d1) OH、 (d2) -O-(1-6C-アルキル)、 (d3) C(O)OR9、 (d4) C(O)NR10R11、 (d5) NR10R11、 (d6) -S-(1-6C-アルキル)、 (d7) -S(O)-(1-6C-アルキル)、 (d8) -SO2-(1-6C-アルキル)、 (d9) SO2NR10R11、 (d10) 場合によりC(O)OR9またはオキソ(=O)で置換されていてよいヘテロシクリル、 (d11) 場合によりシアノ、1-4C-アルキル、1-6C-ハロアルキル、1-6C-ハロアルコキシ、C(O)OR9、C(O)NR10R11、(1-6C-アルキレン)-O-(1-6C-アルキル)で独立して1回以上置換されていてよいヘテロアリール、 (e) SO2NR10R11、 (f) 3-7C-シクロアルコキシ、 (g) 1-6C-ハロアルコキシ、 (h) COOR9、 (i) -C(O)NR10R11、 (j) 場合によりCNで置換されていてよい-O-ヘテロアリール、 (k) (ここで、*は結合点である)、 (l) 場合によりヒドロキシ、NH(CO)OR9で置換されていてよい-O-(2-6C-アルキレン)-O-(1-6C-アルキル) であり、 R7は (a) 水素、 (b) 場合によりヘテロアリールで置換されていてよい1-6C-アルキル、 (c) 1-6C-ハロアルキル、 (d) 1-6C-ヒドロキシアルキル、 (e) (ここで、*は結合点である)、 (f) -C(O)-(1-6C-アルキル)、 (g) -C(O)-(1-6C-アルキレン)-O-(1-6C-アルキル)、 (h) -C(O)-(1-6C-アルキレン)-O-(2-6C-アルキレン)-O-(1-6C-アルキル)、 (i) -C(O)-ヘテロシクリル、 (j) フェニル環が場合により水素、ハロゲン、1-4C-アルキル、1-4C-ハロアルキル、1-4C-アルコキシ、1-4C-ハロアルコキシ、シアノ、C(O)OR9から成る群から独立して選択される1〜5個の置換基で置換されていてよいベンジル、 (k) ヘテロアリール であるかまたは 場合により、R6およびR7は、R7が結合している窒素原子と一体となって6員環を形成し、これは、O、S、Nから成る群から選択されるさらに1個のヘテロ原子を含んでよく、そして場合により(1-6C-アルキル)-OH、(1-6C-アルキル)-NR10R11で置換されていてよく、 R8は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、1-6C-アルキル、1-6C-ヒドロキシアルキル、1-6C-ハロアルキル、1-6C-ハロアルコキシ、C(O)OR9、C(O)NR10R11であり、 mは0〜4であり、 R9は (a) 水素、 (b) 場合によりヒドロキシで置換されていてよい1-6C-アルキル であり、 R10、R11は、互いに独立して水素、1-4C-アルキル、1-4C-ヒドロキシアルキル、1-4C-アルコキシ、-(CO)-(1-6C-アルキル)、CHO、COOR9から選択されるか、またはこれらが結合している窒素原子と一体となって、場合によりO、SまたはNから成る群から選択されるさらに1個のヘテロ原子を含んでよく、そして場合により1〜2個のフッ素原子またはCOOR9で置換されていてよい4〜6員ヘテロ環式環を形成する。〕 の化合物または該化合物のN-オキシド、塩、互変異性体もしくは立体異性体または該N-オキシド、互変異性体もしくは立体異性体の塩。
IPC (13件):
C07D 401/14 ( 200 6.01) ,  C07D 413/14 ( 200 6.01) ,  C07D 405/14 ( 200 6.01) ,  C07D 407/14 ( 200 6.01) ,  C07D 498/04 ( 200 6.01) ,  C07D 403/04 ( 200 6.01) ,  A61K 31/506 ( 200 6.01) ,  A61K 31/5377 ( 200 6.01) ,  A61K 31/5383 ( 200 6.01) ,  A61P 35/04 ( 200 6.01) ,  A61P 35/00 ( 200 6.01) ,  A61P 43/00 ( 200 6.01) ,  A61K 45/00 ( 200 6.01)
FI (14件):
C07D 401/14 CSP ,  C07D 413/14 ,  C07D 405/14 ,  C07D 407/14 ,  C07D 498/04 112 T ,  C07D 403/04 ,  A61K 31/506 ,  A61K 31/537 ,  A61K 31/538 ,  A61P 35/04 ,  A61P 35/00 ,  A61P 43/00 105 ,  A61K 45/00 ,  A61P 43/00 121
引用特許:
出願人引用 (4件)
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審査官引用 (4件)
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