特許
J-GLOBAL ID：201703008355062731
キナーゼ阻害剤として有用なトリアゾリル置換されたピリジル化合物
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (4件)：
鮫島 睦
, 品川 永敏
, 森本 靖
, 水原 正弘
公報種別：特許公報
出願番号（国際出願番号）：特願2014-552312
特許番号：特許第6096807号
出願日： 2013年01月11日
請求項（抜粋）：
【請求項1】 式(I):
[式中:
Aは、1〜2個のRで置換されているトリアゾールであり;
Rは、水素、R1、ハロゲン、シアノ、ニトロ、-OR1、-C(=O)-R1、-C(=O)O-R1、-C(=O)NR11-R1、-S(=O)2-R1、-NR11C(=O)-R1、-NR11C(=O)NR11R1、-NR11C(=O)O-R1、-NR11S(=O)2R1または-NR11R1であり;
R1は、0〜4個のR1aで置換されているC1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、0〜3個のR1aで置換されているC2-6アルケニル、0〜3個のR1aで置換されているC2-6アルキニル、0〜3個のR1aで置換されているC3-10シクロアルキル、0〜3個のR1aで置換されているC6-10アリール、0〜3個のR1aで置換されている、N、O、もしくはSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含有する非芳香族の5〜10員の環状基、または0〜3個のR1aで置換されている、N、O、もしくはSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含有する芳香族の5〜10員の環状基であり;
R1aは、=O、F、Cl、Br、OCF3、CN、NO2、-(CH2)rORb、-(CH2)rSRb、-(CH2)rC(O)Rb、-(CH2)rC(O)ORb、-(CH2)rOC(O)Rb、-(CH2)rNR11R11、-(CH2)rC(O)NR11R11、-(CH2)rNRbC(O)Rc、-(CH2)rNRbC(O)ORc、-NRbC(O)NR11R11、-S(O)pNR11R11、-NRbS(O)pRc、-S(O)Rc、-S(O)2Rc、0〜2個のRaで置換されているC1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、-(CH2)r-0〜3個のRaで置換されている3〜14員の炭素環、または-(CH2)r-0〜3個のRaで置換されている、各々、炭素原子およびN、O、もしくはS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む、非芳香族もしくは芳香族の5〜7員の環状基であり;
R2は、0〜4個のR2aで置換されているC6-10アリール、1〜4個のR2aで置換されている、N、O、もしくはSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含有する非芳香族の5〜10員の環状基、または0〜4個のR2aで置換されている、N、O、もしくはSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含有する芳香族の5〜10員の環状基であり;
R2aは、各場合において独立して、=O、ハロ、OCF3、CN、NO2、-(CH2)rORb、-(CH2)rSRb、-(CH2)rC(O)Rb、-(CH2)rC(O)ORb、-(CH2)rOC(O)Rb、-(CH2)rNR11R11、-(CH2)rC(O)NR11R11、-(CH2)rNRbC(O)Rc、-(CH2)rNRbC(O)ORc、-NRbC(O)NR11R11、-S(O)pNR11R11、-NRbS(O)pRc、-S(O)Rc、-S(O)2Rc、0〜2個のRaで置換されているC1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、-(CH2)r-0〜1個のRaで置換されている3〜14員の炭素環、または-(CH2)r-0〜2個のRaで置換されている、各々、炭素原子およびN、O、もしくはS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む、非芳香族もしくは芳香族の5〜7員の環状基から選択され;
R3は、0〜3個のR3aで置換されているC1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、0〜3個のR3aで置換されているC2-6アルケニル、0〜3個のR3aで置換されているC2-6アルキニル、0〜3個のR3aで置換されているC3-10シクロアルキル、0〜3個のR3aで置換されているC6-10アリール、0〜3個のR3aで置換されている、N、O、もしくはSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含有する非芳香族の5〜10員の環状基または0〜3個のR3aで置換されている、N、O、もしくはSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含有する芳香族の5〜10員の環状基であり;
R3aは、=O、F、Cl、Br、OCF3、CN、NO2、-(CH2)rORb、-(CH2)rSRb、-(CH2)rC(O)Rb、-(CH2)rC(O)ORb、-(CH2)rOC(O)Rb、-(CH2)rNR11R11、-(CH2)rC(O)NR11R11、-(CH2)rNRbC(O)Rc、-(CH2)rNRbC(O)ORc、-NRbC(O)NR11R11、-S(O)pNR11R11、-NRbS(O)pRc、-S(O)Rc、-S(O)2Rc、0〜2個のRaで置換されているC1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、-(CH2)r-0〜1個のRaで置換されている3〜14員の炭素環、または-(CH2)r-0〜1個のRaで置換されている、各々、炭素原子およびN、O、もしくはS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む、非芳香族もしくは芳香族の5〜7員の環状基であり;
R4およびR5は、独立して、水素、0〜1個のRfで置換されているC1-4アルキル、-(CH2)-0〜3個のRdで置換されているフェニル、または-(CH2)-炭素原子およびN、O、もしくはS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む非芳香族の5〜7員の環状基から選択され;
R6は、F、Cl、Br、OCF3、CN、NO2、-(CH2)rORb、-(CH2)rSRb、-(CH2)rC(O)Rb、-(CH2)rC(O)ORb、-(CH2)rOC(O)Rb、-(CH2)rNR11R11、-(CH2)rC(O)NR11R11、-(CH2)rNRbC(O)Rc、-(CH2)rNRbC(O)ORc、-NRbC(O)NR11R11、-S(O)pNR11R11、-NRbS(O)pRc、-S(O)Rc、-S(O)2Rc、0〜2個のRaで置換されているC1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、-(CH2)r-0〜3個のRaで置換されている3〜14員の炭素環、または-(CH2)r-0〜3個のRaで置換されている、各々、炭素原子およびN、O、もしくはS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む、非芳香族もしくは芳香族の5〜7員の環状基から選択され;
R11は、各場合において独立して、水素、Re、0〜1個のRfで置換されているC1-4アルキル、-CH2-0〜3個のRdで置換されているフェニル、または-(CH2)-0〜3個のRdで置換されている、炭素原子およびN、O、もしくはS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む非芳香族の5〜7員の環状基であるか;または
R11は、同一の窒素上の別のR11またはR1と一緒になって結合して、置換されていてもよい非芳香族の3〜15員の環状基を形成してもよく;
Raは、F、Cl、Br、OCF3、CF3、CHF2、CN、NO2、-(CH2)rORb、-(CH2)rSRb、-(CH2)rC(O)Rb、-(CH2)rC(O)ORb、-(CH2)rOC(O)Rb、-(CH2)rNR11R11、-(CH2)rC(O)NR11R11、-(CH2)rNRbC(O)Rc、-(CH2)rNRbC(O)ORc、-NRbC(O)NR11R11、-S(O)pNR11R11、-NRbS(O)pRc、-S(O)Rc、-S(O)2Rc、0〜1個のRfで置換されているC1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、-(CH2)r-3〜14員の炭素環、または-(CH2)r-各々、炭素原子およびN、O、もしくはS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む、非芳香族もしくは芳香族の5〜7員の環状基であり;あるいは、隣接したまたは同一の炭素原子上の2個のRaは、式-O-(CH2)n-O-、または-O-CF2-O-の環状アセタールを形成し、ここで、nは、1または2から選択され;
Rbは、Re、0〜2個のRdで置換されているC1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、0〜2個のRdで置換されているC3-6シクロアルキル、または-(CH2)r-0〜3個のRdで置換されているフェニルであり;
Rcは、0〜1個のRfで置換されているC1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、または-(CH2)r-0〜3個のRfで置換されているフェニルであり;
Rdは、F、Cl、Br、OCF3、CF3、CN、NO2、-ORe、-(CH2)rC(O)Rc、-NReRe、-NReC(O)ORc、C1-6アルキル、または-(CH2)r-0〜3個のRfで置換されているフェニルであり;
Reは、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、または-(CH2)r-0〜3個のRfで置換されているフェニルから選択され;
Rfは、ハロ、NH2、OH、またはO(C1-6アルキル)であり;
pは、0、1、または2であり;
rは、0、1、2、3、または4であり;および
mは、0、1、または2である]
で示される化合物またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩。
IPC (5件)：
C07D 417/14 ( 200 6.01)
, A61K 31/4439 ( 200 6.01)
, A61P 43/00 ( 200 6.01)
, A61P 37/06 ( 200 6.01)
, A61P 29/00 ( 200 6.01)
C07D 417/14 CSP
, A61K 31/443
, A61P 43/00 111
, A61P 37/06
, A61P 29/00
出願人引用 (5件)
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審査官引用 (5件)
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