特許
J-GLOBAL ID:201703011567780589
RAF及びMEK阻害剤に対する耐性を与えるMEK1変異
発明者:
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出願人/特許権者:
代理人 (5件):
小野 新次郎
, 小林 泰
, 竹内 茂雄
, 山本 修
, 中濱 明子
公報種別:公開公報
出願番号(国際出願番号):特願2016-056541
公開番号(公開出願番号):特開2016-176942
出願日: 2016年03月22日
公開日(公表日): 2016年10月06日
要約:
【課題】変異MEK1配列を有する核酸及びタンパク質並びに抗ガン剤、特にRAF又はMEKの阻害剤による治療に対する耐性を有する患者の確認に関する方法を提供する。【解決手段】(a)以下のものを含むアッセイ組成物を提供すること。変異MEK1タンパク質であって、配列番号2に示される野生型MEK1タンパク質の121位におけるアミノ酸置換を含み、該アミノ酸置換がC121Sアミノ酸置換である変異MEK1タンパク質、及びMEK基質、(b)アッセイ組成物を、試験化合物の非存在においてMEK基質のリン酸化を可能にする条件下で、試験化合物と接触させること、及び(c)MEK基質のリン酸化に対する化合物の影響を決定することを含んでなり、適した対照と比較したMEK基質のリン酸化の下方制御が、化合物を癌の治療のための化合物として同定する、方法。【選択図】図1
請求項(抜粋):
C121Sアミノ酸置換を有する変異MEK1タンパク質を有する対象における癌の治療のための化合物を同定する方法であって、
(a)以下のものを含むアッセイ組成物を提供すること:
変異MEK1タンパク質であって、配列番号2に示される野生型MEK1タンパク質の121位におけるアミノ酸置換を含み、該アミノ酸置換がC121Sアミノ酸置換である変異MEK1タンパク質;及び
MEK基質
(b)アッセイ組成物を、試験化合物の非存在においてMEK基質のリン酸化を可能にする条件下で、試験化合物と接触させること;及び
(c)MEK基質のリン酸化に対する化合物の影響を決定すること
を含んでなり、
適した対照と比較したMEK基質のリン酸化の下方制御が、化合物を癌の治療のための化合物として同定する、前記方法。
IPC (4件):
G01N 33/68
, G01N 33/15
, G01N 33/50
, C12Q 1/02
FI (4件):
G01N33/68
, G01N33/15 Z
, G01N33/50 Z
, C12Q1/02
Fターム (19件):
2G045BB20
, 2G045CB01
, 2G045DA20
, 2G045FA03
, 4B050DD11
, 4B050LL03
, 4B063QA19
, 4B063QQ02
, 4B063QQ08
, 4B063QQ27
, 4B063QQ44
, 4B063QR07
, 4B063QR72
, 4B063QR77
, 4B063QX01
, 4C084AA17
, 4C084NA20
, 4C084ZB26
, 4C084ZB27
引用文献:
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