特許
J-GLOBAL ID:201703015663961271

第XIa因子阻害剤としての新規ピリジノンおよびピリミジノン誘導体

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (7件): 青木 篤 ,  石田 敬 ,  福本 積 ,  古賀 哲次 ,  渡辺 陽一 ,  武居 良太郎 ,  佐々木 貴英
公報種別:特許公報
出願番号(国際出願番号):特願2014-548196
特許番号:特許第6137193号
出願日: 2012年12月20日
請求項(抜粋):
【請求項1】 式(I-A)により表される化合物: (式中、 Uは、SまたはCH2を表し; R2は、(1)水素、(2)C1-8アルキル、(3)C2-8アルケニル、(4)C2-8アルキニル、(5)Cyc4または(6)ハロゲン、ニトロ、トリフルオロメチル、シアノ、Cyc5、-NR13R14、-OR15、-SR16、-NHC(O)-Cyc6、-NHC(O)-C1-8アルキル、-NHC(O)O-R17および、C1-8アルキル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、ハロゲン、ニトロ、トリフルオロメチル、シアノ、オキソ、アミジノおよび-OR18から選択される1から3個の基で置換されているCyc5から選択される1から5個の基で置換されている、C1-8アルキル、C2-8アルケニルまたはC2-8アルキニルを表し; ここで、R13、R14、R15、R16、R17およびR18は、それぞれ独立に、(1)水素、(2)C1-8アルキル、(3)C2-8アルケニル、(4)C2-8アルキニル、(5)C3-C8シクロアルキル、(6)5から10員ヘテロシクロアルキル、(7)C5-C10アリール、(8)5から10員ヘテロアリールまたは(9)C3-C8シクロアルキル、5から10員ヘテロシクロアルキル、C5-C10アリールおよび5から10員ヘテロアリールから選択される1から5個の基で置換されているC1-4アルキルを表し; Cyc4、Cyc5およびCyc6は、それぞれ独立に、C3-C8シクロアルキル、5から10員ヘテロシクロアルキル、C5-C10アリールまたは5から10員ヘテロアリールを表し; Yは、NまたはC(R5)を表し; R5は、(1)水素、(2)ハロゲン、(3)C1-4アルキル、(4)C3-C8シクロアルキル、(5)5から10員ヘテロシクロアルキル、(6)C5-C10アリール、(7)5から10員ヘテロアリールまたは(8)C3-C8シクロアルキル、5から10員ヘテロシクロアルキル、C5-C10アリールおよび5から10員ヘテロアリールから選択される1から5個の基で置換されているC1-4アルキルを表し; が、 (式中、 R59は、水素、C1-4アルキルまたはハロゲンを表し; 矢印は、結合位置を表し; R7は、(1)C1-8アルキル、(2)ハロゲン、(3)ニトロ、(4)トリフルオロメチル、(5)シアノ、(6)オキソ、(7)-OR40、(8)-NR42R43、(9)-NHC(O)NR44R45、(10)-NHC(O)-C1-4アルキレン-NR46R47、(11)-NHC(O)-C1-4アルキレン-COOH、(12)-NH-S(O)2-C1-4アルキル、(13)-COOR48、(14)-NHC(O)-R49、(15)-NHC(O)-C1-4アルキレン-OR50、(16)-NHC(O)O-R51、(17)-NHC(O)O-C1-4アルキレン-OR52、(18)-C(O)NH-R53、(19)-OC(O)-R55、(20)-C(O)-R56、(21)-CH(OH)-R57、(22)-C1-4アルキレン-NH2、(23)-C1-4アルキレン-OH、(24)-C1-4アルキレン-OC(O)-C1-4アルキル、(25)-C1-4アルキレン-NHC(O)-C1-4アルキル、(26)-C1-4アルキレン-NHC(O)O-C1-4アルキル、(27)-C1-4アルキレン-NHC(O)-CF3、(28)-C1-4アルキレン-NHC(O)NH-C1-4アルキル、(29)-CH=N-OR58または(30)-T-COOR66を表し; ここで、R40、R42、R43、R44、R45、R46、R47、R49、R50、R51、R52、R53、R55、R56、R57およびR58は、それぞれ独立に、(1)水素、(2)トリフルオロメチル、(3)C1-8アルキル、(4)C2-8アルケニル、(5)C2-8アルキニル、(6)C3-C8シクロアルキル、(7)5から10員ヘテロシクロアルキル、(8)C5-C10アリール、(9)5から10員ヘテロアリールまたは(10)C3-C8シクロアルキル、5から10員ヘテロシクロアルキル、C5-C10アリールおよび5から10員ヘテロアリールから選択される1から5個の基で置換されているC1-4アルキルを表し; Tは、(1)C1-4アルキレン、(2)C2-4アルケニレン、(3)-O-C1-4アルキレン-、(4)-O-C2-4アルケニレン-、(5)-S-C1-4アルキレン-、(6)-S-C2-4アルケニレン-、(7)-NH-C1-4アルキレン-、(8)-NH-C2-4アルケニレン-、(9)-NH-C5-C10アリール-または(10)-NH-5から10員ヘテロアリール-を表し; R48およびR66は、それぞれ独立に、(1)水素、(2)C1-8アルキル、(3)C2-8アルケニル、(4)C2-8アルキニル、(5)NH2、-NH-C1-4アルキル、-N(C1-4アルキル)2、OH、オキソ、-O-C1-4アルキル、-O-C1-4アルキレン-O-C1-4アルキル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、C3-C8シクロアルキル、5から10員ヘテロシクロアルキル、C5-C10アリールおよび5から10員ヘテロアリールから選択される1から5個の基で置換されている、C1-8アルキル、C2-8アルケニルまたはC2-8アルキニル、(6)C3-C10シクロアルキル、(7)5から10員ヘテロシクロアルキル、(8)C5-C10アリール、(9)5から10員ヘテロアリール、(10)C1-4アルキル、オキソ、OH、トリフルオロメチルおよびハロゲンから選択される1から5個の基で置換されている-C1-4アルキレン-C3-C8シクロアルキル、(11)C1-4アルキル、OH、トリフルオロメチルおよびハロゲンから選択される1から5個の基で置換されている-C1-4アルキレン-C5-C10アリール、(12)C1-4アルキル、オキソ、OH、トリフルオロメチルおよびハロゲンから選択される1から5個の基で置換されている-C1-4アルキレン-5から10員ヘテロシクロアルキル、(13)C1-4アルキル、OH、トリフルオロメチルおよびハロゲンから選択される1から5個の基で置換されている-C1-4アルキレン-5から10員ヘテロアリールまたは(14)OH、オキソ、-O-C1-4アルキル、-O-C1-4アルキレン-O-C1-4アルキル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、C3-C8シクロアルキル、C5-C10アリール、5から10員ヘテロシクロアルキル、-O-5から10員ヘテロアリール、-O-C3-C8シクロアルキル、-O-C5-C10アリール、-O-5から10員ヘテロシクロアルキル、-O-5から10員ヘテロアリール、-O-C1-4アルキレン-5から10員ヘテロアリール、-O-C1-4アルキレン-C3-C8シクロアルキル、-O-C1-4アルキレン-C5-C10アリール、-O-C1-4アルキレン-5から10員ヘテロシクロアルキルおよび-O-C1-4アルキレン-5から10員ヘテロアリールから選択される1から5個の基で置換されている-C1-4アルキレン-O-C1-8アルキルを表し; nは、0から6の整数を表し、 nが2から6の整数を表す場合、各R7は同じであってもよいし、または異なっていてもよい) を表し、 -Cyc2-(R6)mが、 (式中、 R60は、水素、メチルまたはハロゲンを表し; R61は、(1)水素、(2)ハロゲン、(3)ニトロ、(4)トリフルオロメチル、(5)-COOH、(6)-COO-C1-4アルキル、(7)シアノまたは(8)-CONH2を表し;矢印は、結合位置を表す) を表し; R62は、水素またはハロゲンを表す。)、 それらの塩、それらのN-オキシドまたはそれらの溶媒和物。
IPC (12件):
C07D 401/14 ( 200 6.01) ,  C07D 403/14 ( 200 6.01) ,  C07D 471/04 ( 200 6.01) ,  C07D 487/04 ( 200 6.01) ,  A61K 31/519 ( 200 6.01) ,  A61K 31/4439 ( 200 6.01) ,  A61K 31/5377 ( 200 6.01) ,  A61K 31/506 ( 200 6.01) ,  A61P 43/00 ( 200 6.01) ,  A61P 7/02 ( 200 6.01) ,  A61P 9/00 ( 200 6.01) ,  A61P 9/10 ( 200 6.01)
FI (12件):
C07D 401/14 CSP ,  C07D 403/14 ,  C07D 471/04 104 A ,  C07D 487/04 140 ,  A61K 31/519 ,  A61K 31/443 ,  A61K 31/537 ,  A61K 31/506 ,  A61P 43/00 111 ,  A61P 7/02 ,  A61P 9/00 ,  A61P 9/10
引用特許:
出願人引用 (5件)
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審査官引用 (5件)
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