特許
J-GLOBAL ID:201703015895340362
イミド系タンパク質分解モジュレーター及び関連する使用方法
発明者:
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出願人/特許権者:
代理人 (12件):
清水 初志
, 春名 雅夫
, 山口 裕孝
, 刑部 俊
, 井上 隆一
, 佐藤 利光
, 新見 浩一
, 小林 智彦
, 小寺 秀紀
, 大関 雅人
, 五十嵐 義弘
, 川本 和弥
公報種別:公表公報
出願番号(国際出願番号):特願2016-563103
公開番号(公開出願番号):特表2017-513862
出願日: 2015年04月14日
公開日(公表日): 2017年06月01日
要約:
本発明は、イミド系化合物、及びそれを含む二機能性化合物に関連し、これらの化合物は、標的指向ユビキチン化のモジュレーターとして、特に本発明による二機能性化合物により分解及び/またはさもなくば阻害される様々なポリペプチド及び他のタンパク質に関して、その阻害剤として有用である。詳細には、本発明は、標的タンパク質が、ユビキチンリガーゼのすぐ近くに配置されてそのタンパク質の分解(及び阻害)がもたらされるように、一方の末端にセレブロンE3ユビキチンリガーゼと結合するリガンドを、他方の末端に標的タンパク質と結合する部分を含有する化合物を提供する。ほぼあらゆる種類の標的ポリペプチドの分解/阻害に一致する幅広い薬理学的活性を示す化合物を合成することができる。
請求項(抜粋):
以下を含む化学構造:
L-CLM
を有し、式中、
Lが、リンカー基であり;かつ
CLMが、セレブロンE3ユビキチンリガーゼ結合部分であり、
該リンカー基が、該CLMと化学的に連結している、
化合物、またはその薬学上許容される塩、鏡像異性体、立体異性体、溶媒和物、もしくは多形。
IPC (24件):
C07D 401/04
, C07D 401/14
, A61K 31/506
, C07D 495/14
, A61K 31/551
, C07D 417/14
, A61K 31/454
, A61K 45/00
, A61P 31/12
, A61P 31/18
, A61P 35/00
, A61P 43/00
, A61P 35/02
, A61P 11/06
, A61P 25/28
, A61P 3/10
, A61P 9/00
, A61P 9/12
, A61P 1/04
, A61P 3/04
, A61P 15/08
, A61P 7/04
, A61P 13/12
, A61P 3/00
FI (24件):
C07D401/04
, C07D401/14
, A61K31/506
, C07D495/14 E
, A61K31/551
, C07D417/14
, A61K31/454
, A61K45/00
, A61P31/12
, A61P31/18
, A61P35/00
, A61P43/00 111
, A61P35/02
, A61P11/06
, A61P25/28
, A61P3/10
, A61P9/00
, A61P9/12
, A61P1/04
, A61P3/04
, A61P15/08
, A61P7/04
, A61P13/12
, A61P3/00
Fターム (43件):
4C063AA01
, 4C063AA03
, 4C063BB07
, 4C063CC25
, 4C063CC29
, 4C063CC62
, 4C063DD07
, 4C063EE01
, 4C071AA01
, 4C071BB02
, 4C071CC04
, 4C071CC21
, 4C071EE13
, 4C071FF02
, 4C071GG06
, 4C071JJ01
, 4C071JJ05
, 4C071LL01
, 4C084AA19
, 4C086AA01
, 4C086AA02
, 4C086AA03
, 4C086BC21
, 4C086BC42
, 4C086BC82
, 4C086CB30
, 4C086GA07
, 4C086GA10
, 4C086MA01
, 4C086MA04
, 4C086NA14
, 4C086ZA15
, 4C086ZA51
, 4C086ZA53
, 4C086ZA59
, 4C086ZA70
, 4C086ZA94
, 4C086ZB26
, 4C086ZB27
, 4C086ZC21
, 4C086ZC35
, 4C086ZC54
, 4C086ZC75
引用特許: