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J-GLOBAL ID：201802223907915877   整理番号：18A0336645

キナーゼ阻害剤誘導体,選択的Gck阻害剤の発見への分岐合成【Powered by NICT】

Divergent synthesis of kinase inhibitor derivatives, leading to discovery of selective Gck inhibitors

著者 (13件)： Matsumaru Takanori (Faculty of Pharmaceutical Sciences, Hokkaido University, Kita-12, Nishi-6, Kita-ku, Sapporo 060-0812, Japan) ,  Inai Makoto (School of Pharmaceutical Sciences, University of Shizuoka, 52-1 Yada, Suruga-ku, Shizuoka 422-8526, Japan) ,  Ishigami Kana (School of Pharmaceutical Sciences, University of Shizuoka, 52-1 Yada, Suruga-ku, Shizuoka 422-8526, Japan) ,  Iwamatsu Toshiki (Faculty of Pharmaceutical Sciences, Hokkaido University, Kita-12, Nishi-6, Kita-ku, Sapporo 060-0812, Japan) ,  Maita Hiroshi (Faculty of Pharmaceutical Sciences, Hokkaido University, Kita-12, Nishi-6, Kita-ku, Sapporo 060-0812, Japan) ,  Otsuguro Satoko (Faculty of Pharmaceutical Sciences, Hokkaido University, Kita-12, Nishi-6, Kita-ku, Sapporo 060-0812, Japan) ,  Nomura Takao (Faculty of Pharmaceutical Sciences, Hokkaido University, Kita-12, Nishi-6, Kita-ku, Sapporo 060-0812, Japan) ,  Matsuda Akira (Faculty of Pharmaceutical Sciences, Hokkaido University, Kita-12, Nishi-6, Kita-ku, Sapporo 060-0812, Japan) ,  Ichikawa Satoshi (Faculty of Pharmaceutical Sciences, Hokkaido University, Kita-12, Nishi-6, Kita-ku, Sapporo 060-0812, Japan) ,  Sakaitani Masahiro (Faculty of Pharmaceutical Sciences, Hokkaido University, Kita-12, Nishi-6, Kita-ku, Sapporo 060-0812, Japan) ,  Shuto Satoshi (Faculty of Pharmaceutical Sciences, Hokkaido University, Kita-12, Nishi-6, Kita-ku, Sapporo 060-0812, Japan) ,  Maenaka Katsumi (Faculty of Pharmaceutical Sciences, Hokkaido University, Kita-12, Nishi-6, Kita-ku, Sapporo 060-0812, Japan) ,  Kan Toshiyuki (School of Pharmaceutical Sciences, University of Shizuoka, 52-1 Yada, Suruga-ku, Shizuoka 422-8526, Japan)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 27  号： 10  ページ： 2144-2147  発行年： 2017年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： パラジウム触媒交差カップリング反応による芳香族(ピリジンを含む)誘導体とイミダゾ[1,2 c]ピリミジンとインドール環化合物の共役を介した強力なキナーゼ阻害剤BAY1161 3606(1)と27種の誘導体の分岐合成を達成した。脾臓チロシンキナーゼ(Syk)および胚中心キナーゼ(Gck,MAP4K2)阻害アッセイは,合成した化合物のいくつかは選択的Gck阻害剤であることを示した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： *交差カップリング反応 ,  共役 ,  パラジウム触媒 ,  *キナーゼ ,  *タンパク質キナーゼ阻害剤 ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族縮合化合物
準シソーラス用語： *阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 湾61 3606 ,  イミダゾ[12C]ピリミジン ,  Gck ,  インドール ,  キナーゼ阻害剤

分類 (1件)： 薬物の構造活性相関  (GV01050B)

物質索引 (2件)： インドール ,  ピリジン

タイトルに関連する用語 (5件)： キナーゼ阻害剤 ,  誘導体 ,  阻害剤 ,  発見 ,  分岐