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J-GLOBAL ID:201802230798712714   整理番号:18A1516091

スルホンアミド含有銅(II)メタロヌクレアーゼ in vitro抗マイコバクテリアおよび抗増殖活性との相関【JST・京大機械翻訳】

Sulfonamide-containing copper(II) metallonucleases: Correlations with in vitro antimycobacterial and antiproliferative activities
著者 (12件):
資料名:
巻: 187  ページ: 85-96  発行年: 2018年 
JST資料番号: D0908A  ISSN: 0162-0134  CODEN: JIBID  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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ビス-(1,10-フェナントロリン)銅(I)錯体[Cu(I)(phen)_2]+は,文献で報告された最初の銅ベースの人工ヌクレアーゼであった。スルホンアミド類の生物学的およびリガンド様特性は,それらを生体分子と[Cu(phen)_2]モチーフの反応性を微調整するための良好な候補にする。この文脈において,スルホンアミド・スルファータ(mstrH)とsulfメトキシン(sdmxH)および(N-^N)-二座配位子(2,2′-ビピリジンまたは1,10-フェナントロリン)を含む3つの新規銅(II)錯体を開発した。化合物を,化学的および分光学的技術および単結晶X線結晶学によって特性化した。プラスミドDNAを標的とすると,phen含有化合物[Cu(smtr-)_2(phen)](1)と[Cu(SDMX-)_2(phen)](2)は還元剤の不在下でもヌクレアーゼ活性を示した。アスコルビン酸の添加は10μM以上の濃度で1と2によりDNAの完全な開裂をもたらした。アスコルビン酸との反応後のヌクレアーゼ効果に関与する銅中間体を評価するために設計された実験は,少なくとも[Cu(I)(N-N)_2]+,[Cu(I)(S_N)]+および[Cu(I)_2]+種を同定した。化合物は,蛍光分光法,円偏光二色性(CD)及び分子ドッキングにより検証されたように,溝結合及びインターカレーションによりDNAと相互作用した。結合の大きさと優先モードは,N ^N配位子とスルホンアミドの両方の性質に依存する。化合物1および2の強力なヌクレアーゼ活性は,それらの抗増殖および抗結核菌プロファイルと良く相関していた。ここで示した結果は,多目的金属薬物としての銅(II)-スルホンアミド-(N-^N)錯体のさらなる開発の可能性を示した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (1件):
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JSTが定めた文献の分類名称とコードです
第11族,第12族元素の錯体 
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