プロリン誘導ベンゼンスルホンアミド類の合成  強力な抗Trypanosoma brucei gambiense剤【JST・京大機械翻訳】

Ugwu David I.; Ugwu David I.; Okoro Uchechukwu C.; Mishra Narendra K.

文献

J-GLOBAL ID：201802236726629373 整理番号：18A1107364

プロリン誘導ベンゼンスルホンアミド類の合成強力な抗Trypanosoma brucei gambiense剤【JST・京大機械翻訳】

Synthesis of proline derived benzenesulfonamides: A potent anti-Trypanosoma brucei gambiense agent

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資料名：
巻： 154 ページ： 110-116 発行年： 2018年
JST資料番号： E0845A ISSN： 0223-5234 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：オランダ (NLD) 言語：英語 (EN)

アフリカおよび他の発展途上国における数千の死亡は,まだトリパノソーマ症に起因している。過剰睡眠は炎症の増加と関連している。ここでは,置換ベンゼンスルホンアミドを有する8種類の新しいカルボキサミド誘導体の合成,抗トリパノソーマおよび抗炎症活性について報告する。L-プロリンおよびL-4-ヒドロキシプロリンと置換ベンゼンスルホニルクロリドとの塩基促進反応により,ベンゼンスルホンアミド(11a-h)が優れた収率で得られた。ベンゼンスルホンアミド(11a-h)とp-アミノ安息香酸(12)のホウ酸媒介アミド化は,優れた収率で新しいカルボキサミド(13a-h)を与えた。新しいカルボキサミドを,Trypanosome brucei gambienseに対するそれらの抗トリパノソーマおよび抗炎症活性およびカラジーナン誘発ラット足浮腫の阻害に対して試験した。化合物13fは,メルアルソプロールに対して5nMに対して2nMのIC50値を有する最も強力な抗トリパノソーマ剤であった。一方,化合物13aは,0.5時間,1時間,2時間および3時間の投与後に,それぞれ58,60,67および84%のカラジーナン誘発ラット足浮腫の阻害率を有する最も強力な抗炎症剤であった。構造活性相関研究により,ベンゼンスルホンアミド環におけるパラ位の置換が抗トリパノソーマ及び抗炎症活性の両方を増加させることを明らかにした。4-ヒドロキシプロリン(13a-d)はプロリン(13e-h)よりも高い抗炎症活性を示した。対照的に,プロリン(13e-h)は4-ヒドロキシプロリンより高い抗トリパノソーマ活性を有した。過剰な睡眠と炎症の間のリンクは,抗トリパノソーマと抗炎症活性の両方を有するこのクラスの化合物の報告を行う。薬物動態研究は,化合物が経口バイオアベイラビリティ,輸送および透過性問題を引き起こさないことを示した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

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酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究 , 薬物の構造活性相関

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プロリン誘導ベンゼンスルホンアミド類の合成 強力な抗Trypanosoma brucei gambiense剤【JST・京大機械翻訳】

プロリン誘導ベンゼンスルホンアミド類の合成強力な抗Trypanosoma brucei gambiense剤【JST・京大機械翻訳】