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J-GLOBAL ID:201802236766739321   整理番号:18A1153086

クリプトレピンのin vitro抗マラリア相互作用と配偶子細胞活性【JST・京大機械翻訳】

In vitro anti-malarial interaction and gametocytocidal activity of cryptolepine
著者 (8件):
資料名:
巻: 16  号:ページ: 496  発行年: 2017年 
JST資料番号: U7332A  ISSN: 1475-2875  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: イギリス (GBR)  言語: 英語 (EN)
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新しい配偶子細胞様分子の発見は,マラリアの除去と根絶における主要な薬理学的戦略である。ガーナにおける伝統的および病院環境における一般的な西アフリカの抗マラリア植物Cryptolepis sanguinolenta(Peripocaceae)の水性根抽出物の高いパターンは,植物およびその主要アルカロイドであるクリプトtolの配偶体細胞活性を調べることを目指している。本研究ではまた,新しい抗マラリア組合せの探索が続いているので,標準的な抗マラリア薬とのクリプトtolの抗マラリア相互作用についても検討した。レサズリンに基づくアッセイを用いて,Plasmodium falciparum(NF54)の後期(IV/V)配偶子に対するC.sanguinolentaとクリプトtolの配偶子殺cyto性を評価した。SYBR Green I蛍光ベース分析に基づく固定比法を用いて,クロロキン感受性株3D7Cryptolepis sanguinolenta(IC50=49.65nM)を用いたin vitroでのクリプトtolを構築し,その主要アルカロイド,クリプトtol(IC50=1965nM)はP.falciparum(NF54)の後期配偶子細胞に対して高い阻害活性を示した。無性期における相互作用アッセイにおいて,クリプトtolは,それぞれ1.017±0.06と1.465±0.17の平均ΣFIC50sを有するルメファントリンとクロロキンの両方による添加効果を示した。治療的に関連する濃度比におけるアジアキンとのクリプトtol併用は相乗効果を示した(平均ΣFIC50=0.287±0.10)一方,拮抗活性(平均ΣFIC50=4.182±0.99)はメフロキンで見られた。本研究の知見は,C.sanguinolentaの高い配偶子殺cyto性と潜在的な抗マラリア活性を主に寄生虫の性と無性期の両方に及ぼすそれらの影響に帰することを明らかにした。アジアキンは,新しい固定用量の組み合わせの開発において潜在的な薬物パートナーである。Copyright 2018 The Author(s) All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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抗原虫薬・駆虫薬の基礎研究 
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