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J-GLOBAL ID：201802237401420479   整理番号：18A0475930

真菌細胞壁リモデリング酵素に対する阻害剤【Powered by NICT】

Inhibitors against Fungal Cell Wall Remodeling Enzymes

著者 (11件)： Delso Ignacio (Instituto de Sintesis Quimica y Catalisis Homogenea (ISQCH), Universidad de Zaragoza, CSIC, 50009, Zaragoza, Aragon, Spain) ,  Valero-Gonzalez Jessika (Institute of Biocomputation and Physics of Complex Systems (BIFI), University of Zaragoza, BIFI-IQFR (CSIC) Joint Unit, Campus Rio Ebro, Zaragoza, Aragon, Spain) ,  Gomollon-Bel Fernando (Instituto de Sintesis Quimica y Catalisis Homogenea (ISQCH), Universidad de Zaragoza, CSIC, 50009, Zaragoza, Aragon, Spain) ,  Castro-Lopez Jorge (Institute of Biocomputation and Physics of Complex Systems (BIFI), University of Zaragoza, BIFI-IQFR (CSIC) Joint Unit, Campus Rio Ebro, Zaragoza, Aragon, Spain) ,  Fang Wenxia (Centre for Gene Regulation and Expression, School of Life Sciences, University of Dundee, Dundee, DD1 5EH, Scotland, UK) ,  Navratilova Iva (Centre for Gene Regulation and Expression, School of Life Sciences, University of Dundee, Dundee, DD1 5EH, Scotland, UK) ,  van Aalten Daan M. F. (Centre for Gene Regulation and Expression, School of Life Sciences, University of Dundee, Dundee, DD1 5EH, Scotland, UK) ,  Tejero Tomas (Instituto de Sintesis Quimica y Catalisis Homogenea (ISQCH), Universidad de Zaragoza, CSIC, 50009, Zaragoza, Aragon, Spain) ,  Merino Pedro (Institute of Biocomputation and Physics of Complex Systems (BIFI), University of Zaragoza, BIFI-IQFR (CSIC) Joint Unit, Campus Rio Ebro, Zaragoza, Aragon, Spain) ,  Hurtado-Guerrero Ramon (Institute of Biocomputation and Physics of Complex Systems (BIFI), University of Zaragoza, BIFI-IQFR (CSIC) Joint Unit, Campus Rio Ebro, Zaragoza, Aragon, Spain) ,  Hurtado-Guerrero Ramon (Fundacion ARAID, 50018, Zaragoza, Spain)
資料名： ChemMedChem  (ChemMedChem)
巻： 13  号： 2  ページ： 128-132  発行年： 2018年 
JST資料番号： W1573A  ISSN： 1860-7179  CODEN： CHEMGX  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 真菌β-1,3-グルカングルカノシルトランスフェラーゼは細胞壁の完全性に重要な役割を果たし,病原性真菌と酵母の生存性に必須であることをグルカンリモデリング酵素である。そのようなものとして,それらは可能性ある薬物ターゲットと考えられている,このクラスの酵素の阻害剤はまだ報告されていない。ここでは,Saccharomyces cerevisiae,Aspergillus fumigatus Gel4に対して高親和性を有する糖質誘導体をもたらすことから高度に保存されたトランスグリコシラーゼを用いた構造設計に基づく集学的アプローチを報告した。X線結晶学を示した化合物はGas2/Gel4の活性部位における結合と触媒機構と相互作用する。非共有結合相互作用のトポロジー解析は,正に帯電した芳香族部分を持つトリアゾールの組合せである異常なピリジニウムカチオン-πおよび対面π-π相互作用を介してGas2/Gel4との最適相互作用に重要であることを示した。リード化合物である42μmのIC_50値とAfGel4を阻害することができた。Copyright 2018 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 位相幾何学 ,  グリコシルトランスフェラーゼ ,  *酵素 ,  酵母菌属 ,  *細胞壁 ,  X線結晶学 ,  親和性 ,  相互作用 ,  *真菌類 ,  Aspergillus ,  活性部位
準シソーラス用語： リード化合物 ,  非共有結合 ,  *阻害剤 ,  *リモデリング , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： Aspergillus fumigatus ,  炭水化物 ,  糖模倣体 ,  少糖類 ,  トランスグリコシラーゼ

分類 (1件)： 酵素一般  (EB09010D)

タイトルに関連する用語 (5件)： 真菌 ,  細胞壁 ,  リモデリング ,  酵素 ,  阻害剤