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J-GLOBAL ID：201802238899936454   整理番号：18A0275938

グアニンαカルボキシヌクレオシドホスホン酸エステル(G α CNP)はヒト免疫不全ウイルス(HIV)とヘルペスウイルスのDNAポリメラーゼに対する異なる阻害速度論的プロファイルを示す【Powered by NICT】

Guanine α-carboxy nucleoside phosphonate (G-α-CNP) shows a different inhibitory kinetic profile against the DNA polymerases of human immunodeficiency virus (HIV) and herpes viruses

著者 (14件)： Balzarini Jan (Rega Institute for Medical Research, KU Leuven, B-3000 Leuven, Belgium) ,  Menni Michael (Department of Medical Microbiology and Immunology, University of Alberta, 6-020 Katz Group Centre, Edmonton AB T6G 2E1, Canada) ,  Menni Michael (Department of Biochemistry, McGill University, Montreal, Quebec H3G 1Y6, Canada) ,  Das Kalyan (Center for Advanced Biotechnology and Medicine, and Department of Chemistry and Chemical Biology, Rutgers University, Piscataway, NJ, USA) ,  van Berckelaer Lizette (Rega Institute for Medical Research, KU Leuven, B-3000 Leuven, Belgium) ,  Ford Alan (Department of Chemistry, Analytical and Biological Chemistry Research Facility, Synthesis and Solid State Pharmaceutical Centre, University College Cork, Ireland) ,  Maguire Nuala M. (Department of Chemistry, Analytical and Biological Chemistry Research Facility, Synthesis and Solid State Pharmaceutical Centre, University College Cork, Ireland) ,  Liekens Sandra (Rega Institute for Medical Research, KU Leuven, B-3000 Leuven, Belgium) ,  Boehmer Paul E. (Department of Basic Medical Sciences, The University of Arizona College of Medicine-Phoenix, Phoenix, AZ, USA) ,  Arnold Eddy (Center for Advanced Biotechnology and Medicine, and Department of Chemistry and Chemical Biology, Rutgers University, Piscataway, NJ, USA) ,  Gotte Matthias (Department of Medical Microbiology and Immunology, University of Alberta, 6-020 Katz Group Centre, Edmonton AB T6G 2E1, Canada) ,  Gotte Matthias (Department of Biochemistry, McGill University, Montreal, Quebec H3G 1Y6, Canada) ,  Maguire Anita R. (Department of Chemistry, Analytical and Biological Chemistry Research Facility, Synthesis and Solid State Pharmaceutical Centre, University College Cork, Ireland) ,  Maguire Anita R. (School of Pharmacy, Analytical and Biological Chemistry Research Facility, Synthesis and Solid State Pharmaceutical Centre, University College Cork, Ireland)
資料名： Biochemical Pharmacology  (Biochemical Pharmacology)
巻： 136  ページ： 51-61  発行年： 2017年 
JST資料番号： B0128A  ISSN： 0006-2952  CODEN： BCPCA6  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： α-カルボキシホスホノヌクレオシドヌクレオシドホスホン酸(α CNPs)はヌクレオチド競合逆転写酵素(RT)阻害剤(NcRTIs)の新しいクラスを代表する修飾ヌクレオチドである。前活性化(リン酸化)を必要とせずにHIV-1RTに対する直接作用するように設計した。この点では,HIV-1RTを抑制している前にそれらの三りん酸塩形への変換を必要とするヌクレオシドまたはヌクレオチドRTI[N(t)RTI]とは異なっていた。グアニン誘導体(G α CNP)は現在合成し研究した。GαCNPの(L)-(+)-エナンチオマは酵素の基質活性部位と相互作用することによりHIV-1RTを直接阻害すると競合的に。(D)-( )-エナンチオマはHIV-1RTに対する不活性が証明された。対照的に,GαCNPの(+)-および( )-エナンチオマは単純(すなわちHSV-1,HCMV)DNAポリメラーゼを阻害し非または非競合的様式で,強く単純酵素のポリメラーゼ基質活性部位から異なる位置での(L)-(+)-及び(D)-( )-GαCNPsの相互作用を示した。ウイルスポリメラーゼのこのような全く異なる阻害プロファイルは,単一抗ウイルス薬分子について前例が無い。,αCNPsのクラス内の,変異HIV-1RT酵素へのそれらの感度の微妙な差はαCNP分子における核酸塩基の性質に依存して観察された。αCNPsのユニークな特性は,このクラスの化合物,GαCNP,複数のウイルスDNAポリメラーゼの直接作用阻害剤を含んだ。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 核酸塩基 ,  活性部位 ,  基質 ,  逆転写酵素 ,  *ウイルス ,  ヌクレオチド ,  エナンチオマ ,  *ヌクレオシド ,  相互作用 ,  リン酸化 ,  *DNAポリメラーゼ ,  変異 ,  抗ウイルス薬 ,  *HIV【ウイルス】
準シソーラス用語： 阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： ヌクレオシド/ヌクレオチド類似体 ,  ヌクレオチド競合RT阻害剤 ,  α-ヌクレオシドホスホン酸エステル ,  HIV逆転写酵素 ,  ヘルペスDNAポリメラーゼ

分類 (2件)： 細胞膜の受容体  (EF04030C) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

タイトルに関連する用語 (11件)： グアニン ,  酸 ,  エステル ,  CNP ,  ヒト免疫不全ウイルス ,  HIV ,  ヘルペスウイルス ,  DNAポリメラーゼ ,  阻害 ,  速度論 ,  プロファイル