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J-GLOBAL ID：201802240785962753   整理番号：18A0782017

神経障害性および炎症性疼痛の動物モデルにおけるアロディニアおよび痛覚過敏を改善するGLYT1阻害剤ビトペチン【JST・京大機械翻訳】

The GlyT1 Inhibitor Bitopertin Ameliorates Allodynia and Hyperalgesia in Animal Models of Neuropathic and Inflammatory Pain

著者 (6件)： Armbruster Anja (Institute of Biochemistry, Emil-Fischer-Center, University of Erlangen-Nuremberg) ,  Neumann Elena (Department of Anesthesiology, Medical Faculty, Heinrich-Heine-University) ,  Kotter Valentin (Department of Anesthesiology, Medical Faculty, Heinrich-Heine-University) ,  Hermanns Henning (Department of Anesthesiology, Academic Medical Center) ,  Werdehausen Robert (Department of Anesthesiology, Medical Faculty, Heinrich-Heine-University) ,  Eulenburg Volker (Institute of Biochemistry, Emil-Fischer-Center, University of Erlangen-Nuremberg)
資料名： Frontiers in Molecular Neuroscience (Web)  (Frontiers in Molecular Neuroscience (Web))
巻： 10  ページ： 438  発行年： 2017年 
JST資料番号： U7082A  ISSN： 1662-5099  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： スイス (CHE)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 背景:慢性疼痛状態は治療が困難であり,治療成績はしばしば不十分である。後角内の興奮/阻害バランスの変化は,慢性疼痛の確立と持続性に寄与する。従って,抑制性神経伝達の促進は,慢性疼痛を薬理学的に治療する有望なアプローチである。グリシン輸送体1(GlyT1)は細胞外グリシン濃度の調節に重要な役割を果たす。従って,本研究の目的は,特異的GlyT1阻害剤であるビプoper(RG1678;RO4917838)が,グリシン作動性阻害を促進することにより,慢性疼痛に対する新しい治療を構成するかどうかを検討することであった。【方法】機械的異痛および熱痛覚過敏は,げっ歯類における後肢の足底表面への坐骨神経またはカラジーナン注射の慢性収縮損傷によって誘発された。機械的および熱的刺激に対する反応閾値に及ぼす急性および長期的なビートチン適用の影響を測定した。オープンフィールド実験において一般活動を決定した。脳脊髄液と血液中のグリシン濃度をHPLCで測定した。【結果】:慢性疼痛条件におけるビクトリチンの全身適用は,時間および用量依存的に機械的および熱的刺激に対する反応閾値の有意な増加をもたらす。ビートレチンの長期投与は,4週間にわたり安定した有益な効果を示した。Bitopertinは,対照動物において刺激に対する反応閾値を変化させず,一般的な運動活動と不安に影響を及ぼさなかったが,脳脊髄液におけるグリシン濃度の増加をもたらした。結論:これらの知見は,bitoperinによるGlyT1の阻害が慢性疼痛の治療のための有望な新しいアプローチであることを示唆する。Copyright 2018 The Author(s). All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 坐骨神経 ,  薬理学 ,  カラジーナン ,  神経伝達 ,  *ニューロパチー ,  高速液体クロマトグラフィー ,  長期投与 ,  髄液 ,  アミノ酸 ,  脂肪族アミン ,  脂肪族カルボン酸
準シソーラス用語： 慢性疼痛 ,  *阻害剤 ,  *痛覚過敏 ,  *アロディニア ,  *動物モデル ,  *炎症性疼痛 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： 神経障害性疼痛 ,  Bitopertin ,  グリシン輸送体 ,  グリシン作動性阻害

分類 (1件)： 神経の基礎医学  (GN01020W)

物質索引 (1件)： グリシン

タイトルに関連する用語 (7件)： 神経障害 ,  炎症性疼痛 ,  動物 ,  モデル ,  アロディニア ,  痛覚過敏 ,  阻害剤