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J-GLOBAL ID：201802241563845843   整理番号：18A2080432

HIV侵入阻害剤としての小分子CD4模倣体の柔軟性【JST・京大機械翻訳】

Flexibility of small molecular CD4 mimics as HIV entry inhibitors

著者 (11件)： Kobayakawa Takuya (Institute of Biomaterials and Bioengineering, Tokyo Medical and Dental University, 2-3-10 Kandasurugadai, Chiyoda-ku, Tokyo 101-0062, Japan) ,  Ohashi Nami (Institute of Biomaterials and Bioengineering, Tokyo Medical and Dental University, 2-3-10 Kandasurugadai, Chiyoda-ku, Tokyo 101-0062, Japan) ,  Hirota Yuki (Institute of Biomaterials and Bioengineering, Tokyo Medical and Dental University, 2-3-10 Kandasurugadai, Chiyoda-ku, Tokyo 101-0062, Japan) ,  Takahashi Kohei (Institute of Biomaterials and Bioengineering, Tokyo Medical and Dental University, 2-3-10 Kandasurugadai, Chiyoda-ku, Tokyo 101-0062, Japan) ,  Yamada Yuko (Institute of Biomaterials and Bioengineering, Tokyo Medical and Dental University, 2-3-10 Kandasurugadai, Chiyoda-ku, Tokyo 101-0062, Japan) ,  Narumi Tetsuo (Institute of Biomaterials and Bioengineering, Tokyo Medical and Dental University, 2-3-10 Kandasurugadai, Chiyoda-ku, Tokyo 101-0062, Japan) ,  Yoshimura Kazuhisa (AIDS Research Center, National Institute of Infectious Diseases, 1-23-1 Toyama, Shinjuku-ku, Tokyo 162-8640, Japan) ,  Yoshimura Kazuhisa (Center for AIDS Research, Kumamoto University, Kumamoto 860-0811, Japan) ,  Matsushita Shuzo (Center for AIDS Research, Kumamoto University, Kumamoto 860-0811, Japan) ,  Harada Shigeyoshi (AIDS Research Center, National Institute of Infectious Diseases, 1-23-1 Toyama, Shinjuku-ku, Tokyo 162-8640, Japan) ,  Tamamura Hirokazu (Institute of Biomaterials and Bioengineering, Tokyo Medical and Dental University, 2-3-10 Kandasurugadai, Chiyoda-ku, Tokyo 101-0062, Japan)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 26  号： 21  ページ： 5664-5671  発行年： 2018年 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： YIR-821およびその誘導体のようなCD4模倣体は,HIV-1 gp120のPhe43空洞と宿主CD4との相互作用を阻害する小分子であり,HIVの細胞への侵入に関与する相互作用である。既知のCD4模倣体は,一般的に3つの構造的特徴,芳香環,オキサルアミドリンカーおよびピペリジン部分を有している。以前に,シクロヘキシル基とグアニジン基をピペリジン部分に導入し,芳香環のメタ位にフッ素原子を導入すると,抗HIV活性が著しく増加することを示した。本研究では,オキサリンリンカーと芳香族部分の間の結合におけるインドール型基の導入により,または,グリシンリンカーによるオキサルアミドリンカーの置換により,立体配座柔軟性の影響を調べた。これは,高い抗HIV活性を有する化合物の開発をもたらし,高い抗HIV活性の発現に対する接合領域の重要性を示した。本データは,新しいCD4模倣分子の将来の設計に有用であると期待される。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *CD4抗原 ,  HIV【ウイルス】 ,  *小分子 ,  相互作用 ,  HIV1 ,  *柔軟性 ,  リンカ ,  ベンゼン環 ,  HIVエンベロープタンパク質gp120 ,  抗HIV作用 ,  微生物 ,  動物ウイルス ,  アミノ酸 ,  脂肪族アミン ,  脂肪族カルボン酸 ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族縮合化合物
準シソーラス用語： *阻害剤 ,  抗HIV活性 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： CD4模倣体 ,  オキサルアミドリンカー ,  インドール ,  エントリー阻害剤 ,  抗HIV

分類 (2件)： 抗ウイルス薬の基礎研究  (GW17040O) ,  酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W)

物質索引 (4件)： グリシン ,  インドール ,  グアニジン ,  ピペリジン

タイトルに関連する用語 (5件)： HIV ,  侵入阻害剤 ,  小分子 ,  CD4 ,  模倣