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J-GLOBAL ID：201802244031000384   整理番号：18A1110211

メタロ-β-ラクタマーゼのロダニンおよび誘導エンチオール阻害剤に関する構造活性相関研究【JST・京大機械翻訳】

Structure activity relationship studies on rhodanines and derived enethiol inhibitors of metallo-β-lactamases

著者 (18件)： Zhang Dong (Department of Chemistry, University of Oxford, Chemistry Research Laboratory, 12 Mansfield Road, Oxford OX1 3TA, United Kingdom) ,  Markoulides Marios S. (Department of Chemistry, University of Oxford, Chemistry Research Laboratory, 12 Mansfield Road, Oxford OX1 3TA, United Kingdom) ,  Stepanovs Dmitrijs (Department of Chemistry, University of Oxford, Chemistry Research Laboratory, 12 Mansfield Road, Oxford OX1 3TA, United Kingdom) ,  Rydzik Anna M. (Department of Chemistry, University of Oxford, Chemistry Research Laboratory, 12 Mansfield Road, Oxford OX1 3TA, United Kingdom) ,  El-Hussein Ahmed (Department of Chemistry, University of Oxford, Chemistry Research Laboratory, 12 Mansfield Road, Oxford OX1 3TA, United Kingdom) ,  El-Hussein Ahmed (The National Institute of Laser Enhanced Science, Cairo University, Egypt) ,  Bon Corentin (Department of Chemistry, University of Oxford, Chemistry Research Laboratory, 12 Mansfield Road, Oxford OX1 3TA, United Kingdom) ,  Kamps Jos J.A.G. (Department of Chemistry, University of Oxford, Chemistry Research Laboratory, 12 Mansfield Road, Oxford OX1 3TA, United Kingdom) ,  Umland Klaus-Daniel (Department of Chemistry, University of Oxford, Chemistry Research Laboratory, 12 Mansfield Road, Oxford OX1 3TA, United Kingdom) ,  Collins Patrick M. (Diamond Light Source, Harwell Science and Innovation Campus, Didcot OX11 0DE, United Kingdom) ,  Cahill Samuel T. (Department of Chemistry, University of Oxford, Chemistry Research Laboratory, 12 Mansfield Road, Oxford OX1 3TA, United Kingdom) ,  Wang David Y. (Department of Chemistry, University of Oxford, Chemistry Research Laboratory, 12 Mansfield Road, Oxford OX1 3TA, United Kingdom) ,  von Delft Frank (Diamond Light Source, Harwell Science and Innovation Campus, Didcot OX11 0DE, United Kingdom) ,  von Delft Frank (Structural Genomics Consortium (SGC), University of Oxford, Oxford, OX3 7DQ, UK) ,  von Delft Frank (Department of Biochemistry, University of Johannesburg, Auckland Park, 2006, South Africa) ,  Brem Juergen (Department of Chemistry, University of Oxford, Chemistry Research Laboratory, 12 Mansfield Road, Oxford OX1 3TA, United Kingdom) ,  McDonough Michael A. (Department of Chemistry, University of Oxford, Chemistry Research Laboratory, 12 Mansfield Road, Oxford OX1 3TA, United Kingdom) ,  Schofield Christopher J. (Department of Chemistry, University of Oxford, Chemistry Research Laboratory, 12 Mansfield Road, Oxford OX1 3TA, United Kingdom)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 26  号： 11  ページ： 2928-2936  発行年： 2018年 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： メタロ-β-ラクタマーゼ(MBL)はβ-ラクタム抗生物質のほとんどすべてのクラスに対して細菌耐性を可能にする。ローダミン加水分解により調製したMBL阻害剤を含むエンチオールに関する研究を報告した。エンチオールは異なるサブクラスからMBLを阻害した。結晶学的解析により,エンチオール硫黄が,ジ-Zn(II)イオン架橋加水分解水を置換することを明らかにした。いくつかではないが,生物物理学的分析は,ローダミン/エンチオール阻害が三成分MBLエンチオール・ローダミン複合体の形成を含むという証拠を提供する。結果は,低分子量活性部位Zn(II)キレート化合物が,臨床的に関連するMBLsの範囲を阻害し,ローダミンの潜在的証拠をMBL蛋白質折畳みの強力な阻害剤に加水分解する可能性を示し,恐らく,ローダミンの複雑な生物学的影響に寄与する。これらの結果は,阻害剤としてローダミン(及び関連足場)を用いた如何なる医学的化学研究も,それらの加水分解生成物の試験を含むことを意味する。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： キレート化合物 ,  低分子量 ,  ラクタム系抗生物質 ,  細菌 ,  生物物理学 ,  加水分解 ,  *構造活性相関 ,  活性部位 ,  結晶学 ,  複合体 ,  窒素複素環化合物 ,  有機硫黄化合物 ,  硫黄複素環化合物
準シソーラス用語： 蛋白質折畳み ,  ローダミン類 ,  *阻害剤 ,  *メタロ-β-ラクタマーゼ , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： メタロβラクタマーゼ ,  抗生物質耐性 ,  カルバペネマーゼ ,  阻害剤 ,  構造活性相関

分類 (2件)： 酵素一般  (EB09010D) ,  薬物の合成  (GV01030F)

物質索引 (1件)： ロダニン

タイトルに関連する用語 (6件)： メタロ-β-ラクタマーゼ ,  ロダニン ,  誘導 ,  阻害剤 ,  構造活性相関 ,  研究