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J-GLOBAL ID：201802246008264301   整理番号：18A1813848

ATPくえん酸リアーゼ(ACLY)阻害剤:グルコースと脂質代謝の岐路における抗癌戦略【JST・京大機械翻訳】

ATP citrate lyase (ACLY) inhibitors: An anti-cancer strategy at the crossroads of glucose and lipid metabolism

著者 (1件)： Granchi Carlotta (Department of Pharmacy, University of Pisa, Via Bonanno 33, 56126 Pisa, Italy)
資料名： European Journal of Medicinal Chemistry  (European Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 157  ページ： 1276-1291  発行年： 2018年 
JST資料番号： E0845A  ISSN： 0223-5234  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 文献レビュー  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ATPクエン酸リアーゼ(ACLY)は,ATPのADPとリン酸への同時加水分解により,クエン酸と補酵素A(CoA)のアセチルCoAとオキサロ酢酸への変換を触媒するサイトゾルホモ四量体酵素である。興味深いことに,ACLYは解糖と脂質代謝の両方を結びつける戦略的酵素である。エネルギー代謝の変化により特性化された腫瘍細胞では,グルコース取り込みの増加と解糖フラックスの加速が,ミトコンドリアクエン酸の生産を強化した。一度,サイトゾルに輸送されると,クエン酸は,脂肪酸合成とメバロン酸経路の必須生合成前駆体であるアセチルCoAにACLYにより変換される。ACLY発現と活性は多くのタイプの腫瘍で異常に発現することが証明され,その薬理学的または遺伝的阻害は癌細胞増殖を有意に阻害し,アポトーシスを誘導した。証拠の増加はACLYの中心的役割を強調し,癌の治療のための重要な標的としてこの酵素に対する大きな治療的可能性を与える。代謝障害のために以前に開発されたACLY阻害剤は,最近有望な抗癌剤として興味を引いている。ACLYの構造と病態生理学的役割への簡潔な紹介の後に,本レビュー論文は文献に報告された主なACLY阻害剤の概要を提供する。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 解糖 ,  酵素 ,  *脂質代謝 ,  生合成 ,  腫瘍 ,  アポトーシス ,  抗腫瘍薬 ,  補酵素 ,  ミトコンドリア ,  サイトゾル ,  前駆体 ,  治療法 ,  ヘキソース ,  アルドース ,  脂肪族アルコール ,  脂肪族カルボン酸 ,  ヒドロキシ酸 ,  ポリカルボン酸
準シソーラス用語： *阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： ATPくえん酸リアーゼ ,  阻害剤 ,  癌 ,  脂質代謝

分類 (4件)： 酵素一般  (EB09010D) ,  腫ようの化学・生化学・病理学  (GE02030N) ,  細胞生理一般  (EF02010S) ,  遺伝子発現  (EC02040Q)

物質索引 (2件)： グルコース ,  クエン酸

タイトルに関連する用語 (6件)： ATPくえん酸リアーゼ ,  阻害剤 ,  グルコース ,  脂質代謝 ,  癌 ,  戦略