文献

J-GLOBAL ID：201802246211884631   整理番号：18A2063517

新しい結晶形におけるヒトインドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ1の阻害剤複合体の高分解能構造【JST・京大機械翻訳】

High-resolution structures of inhibitor complexes of human indoleamine 2,3-dioxygenase 1 in a new crystal form

著者 (8件)： Luo Shukun (Department of Biological Sciences, Columbia University, New York, NY10027, USA) ,  Xu Ke (Department of Biological Sciences, Columbia University, New York, NY10027, USA) ,  Xiang Shaoyun (Suzhou Kintor Pharmaceuticals Inc., Suzhou Industrial Park, Suzhou215123, People’s Republic of China) ,  Chen Jie (Suzhou Kintor Pharmaceuticals Inc., Suzhou Industrial Park, Suzhou215123, People’s Republic of China) ,  Chen Chunyun (Suzhou Kintor Pharmaceuticals Inc., Suzhou Industrial Park, Suzhou215123, People’s Republic of China) ,  Guo Chuangxin (Suzhou Kintor Pharmaceuticals Inc., Suzhou Industrial Park, Suzhou215123, People’s Republic of China) ,  Tong Youzhi (Suzhou Kintor Pharmaceuticals Inc., Suzhou Industrial Park, Suzhou215123, People’s Republic of China) ,  Tong Liang (Department of Biological Sciences, Columbia University, New York, NY10027, USA)
資料名： Acta Crystallographica Section F  (Acta Crystallographica Section F)
巻： 74  号： 11  ページ： 717-724  発行年： 2018年 
JST資料番号： W2479A  ISSN： 2053-230X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ヒトインドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ1(IDO1)は多くの細胞過程において重要な役割を持つヘム依存性酵素であり,癌及び他の疾患に対する薬物発見の潜在的標的である。種々の阻害剤との錯体におけるIDO1の結晶構造を報告した。これらの結晶の多くは同じ結晶形に属し,報告された構造の大部分は3.2~2.3Åの範囲で分解能を有している。ここでは,活性部位から離れた表面変異,K116A/K117Aを導入することにより得られたヒトIDO1の3つの新しい結晶型を報告する。これらの結晶の一つは1.5Å分解能で回折し,ヘムを配位する基質トリプトファンまたは阻害剤と複合体中のIDO1の高分解能構造を決定するための浸漬実験に容易に使用できる。さらに,この変異体を用いて,同じ条件下で酵素のアポ型を標的とする阻害剤との複合体の結晶を生産した。この錯体の構造を1.7Å分解能で決定した。全体として,この変異体は,高分解能でIDO1の阻害剤と基質複合体の構造を決定するためのロバストなプラットフォームを表す。Copyright 2018 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 錯体 ,  浸漬 ,  *ヒト ,  *複合体 ,  活性部位 ,  *高分解能 ,  基質 ,  *ジオキシゲナーゼ ,  ロバスト性 ,  結晶構造 ,  変異 ,  アミノ酸 ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族縮合化合物 ,  第一アミン
準シソーラス用語： *阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： インドールアミン23-ジオキシゲナーゼ1 ,  癌免疫療法 ,  ヘム蛋白質 ,  トリプトファン代謝 ,  結晶工学

分類 (1件)： 酵素一般  (EB09010D)

物質索引 (1件)： トリプトファン

タイトルに関連する用語 (6件)： 結晶形 ,  ヒト ,  ジオキシゲナーゼ ,  阻害剤 ,  複合体 ,  高分解能