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J-GLOBAL ID：201802247073192739   整理番号：18A0353273

ピロガロールの強力なキサンチンオキシダーゼ阻害活性の機構におけるプルプロガリン,重要段階への変換【Powered by NICT】

Conversion to purpurogallin, a key step in the mechanism of the potent xanthine oxidase inhibitory activity of pyrogallol

著者 (5件)： Honda Sari (Graduate School of Human Life Science, Osaka City University, Osaka 558-8585, Japan) ,  Fukuyama Yuya (Graduate School of Human Life Science, Osaka City University, Osaka 558-8585, Japan) ,  Nishiwaki Hisashi (Graduate School of Agriculture, Ehime University, Matsuyama 790-8566, Japan) ,  Masuda Akiko (Faculty of Human Life Science, Shikoku University, Tokushima 771-1192, Japan) ,  Masuda Toshiya (Graduate School of Human Life Science, Osaka City University, Osaka 558-8585, Japan)
資料名： Free Radical Biology & Medicine  (Free Radical Biology & Medicine)
巻： 106  ページ： 228-235  発行年： 2017年 
JST資料番号： D0414C  ISSN： 0891-5849  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 本研究では,ばい煎コーヒー中の検出された主な阻害剤,ピロガロールのキサンチンオキシダーゼ(XO)阻害活性の機構を調べた。ピロガロールは不安定でpH=7.4溶液,ヒト体液の生理学的モデルにおけるプルプロガリンへ変換された。生成したプルプロガリンのXO阻害活性はピロガロールのそれよりも高く,そのIC_50値(プルプロガリンの0.2μmolL~( 1),ピロガロール1.6μmolL~( 1))を比較することによって証明された。ピロガロールのXO活性はpH=7.4溶液中のプレインキュベーションにより増強された。4-メチルピロガロールの初期XO阻害活性は弱かった(IC_5033 3μmolL~( 1))が,そのXO阻害活性もpH=7.4溶液中のプレインキュベーションにより増強された。対照的に,対応するプルプロガリン誘導体へと変換できなかった5-メチルピロガロールはpH=7.4溶液中での培養前または後XO阻害活性を示さなかった。分子ドッキングシミュレーションは,purpurogallinsは対応するピロガロールよりXOに対して強い親和性を有することを明らかにした。これらの結果は,ピロガロールで観察される外見強力なXO阻害活性は実際にその化学変換,アルカリ条件下で,プルプロガリンから由来することを明らかにした。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 生理学 ,  培養 ,  ヒト ,  *キサンチンオキシダーゼ ,  体液 ,  コーヒー ,  反応機構 ,  親和性 ,  分子ドッキングシミュレーション ,  生理学的モデル ,  *阻害活性 ,  エノール ,  脂環式化合物 ,  芳香族ケトン ,  ポリエン ,  多価フェノール ,  エノン ,  芳香族縮合化合物 ,  ヒドロキシケトン ,  ポリオール
準シソーラス用語： 阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： ピロガロール ,  プルプロガリン ,  キサンチンオキシダーゼ阻害 ,  化学機構 ,  生理学的pH

分類 (3件)： 細胞生理一般  (EF02010S) ,  酵素一般  (EB09010D) ,  薬物の相互作用  (GV01070X)

物質索引 (2件)： プルプロガリン ,  ピロガロール

タイトルに関連する用語 (5件)： ピロガロール ,  キサンチンオキシダーゼ阻害 ,  活性 ,  プルプロガリン ,  段階