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J-GLOBAL ID：201802248471772876   整理番号：18A1649450

Nrf2/Keap1相互作用を阻害するペルフルオロアレーン系ペプチド大環状化合物【JST・京大機械翻訳】

Perfluoroarene-based peptide macrocycles that inhibit the Nrf2/Keap1 interaction

著者 (4件)： Steel Richard J. (School of Pharmacy, University of East Anglia, Norwich Research Park, Norwich NR4 7TJ, UK) ,  O’Connell Maria A. (School of Pharmacy, University of East Anglia, Norwich Research Park, Norwich NR4 7TJ, UK) ,  Searcey Mark (School of Pharmacy, University of East Anglia, Norwich Research Park, Norwich NR4 7TJ, UK) ,  Searcey Mark (School of Chemistry, University of East Anglia, Norwich Research Park, Norwich NR4 7TJ, UK)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 28  号： 16  ページ： 2728-2731  発行年： 2018年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： Nrf2/Keap1相互作用は,相互作用の阻害がNrf2を活性化し,下流の抗炎症効果を誘導する新しい治療薬の開発における標的である。Keap1活性部位のβターンを模倣し,ジスルフィド架橋により制約されるペプチドは,Keap1に対し高い親和性を有するが,細胞内活性はない。プロリン置換に対するグルタミン酸と結合したペプチドを抑制するためのペルフルオロアルキル架橋基の導入は,Nrf2/Keap1結合相互作用に対し6.1nMのK_iを有する新しいペプチドを誘導するが,これは細胞内活性に翻訳しない。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *ペプチド ,  *相互作用 ,  タンパク質 ,  消炎作用 ,  親和性 ,  活性部位 ,  アミノ酸 ,  脂肪族アミン ,  脂肪族カルボン酸 ,  ジカルボン酸 ,  第一アミン ,  窒素複素環化合物
準シソーラス用語： 蛋白質間相互作用 ,  ジスルフィド架橋 ,  βターン ,  *Keap1蛋白質 ,  *NFE2関連因子2 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： Nrf2 ,  Keap1 ,  蛋白質-蛋白質相互作用 ,  ヘキサフルオロベンゼン ,  ペプチド

分類 (2件)： 生物学的機能  (EB03040U) ,  遺伝子発現  (EC02040Q)

物質索引 (2件)： グルタミン酸 ,  プロリン

タイトルに関連する用語 (6件)： NRF2 ,  Keap1 ,  相互作用 ,  阻害 ,  ペプチド ,  大環状化合物