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J-GLOBAL ID：201802249619521856   整理番号：18A0133736

膵臓β細胞イメージングのためのグルカゴン様ペプチド-1受容体を標的とする~18F標識エキセンディン(9 39)誘導体の評価【Powered by NICT】

Evaluation of ¹⁸F-labeled exendin(9-39) derivatives targeting glucagon-like peptide-1 receptor for pancreatic β-cell imaging

著者 (21件)： Kimura Hiroyuki (Department of Patho-Functional Bioanalysis, Kyoto University Graduate School of Pharmaceutical Sciences, 46-29, Yoshida Shimoadachi-cho, Sakyo-ku, Kyoto 606-8501, Japan) ,  Kimura Hiroyuki (Department of Analytical and Bioinorganic Chemistry, Kyoto Pharmaceutical University, 5 Nakauchi-cho, Misasagi, Yamashina-ku, Kyoto 607-8414, Japan) ,  Ogawa Yu (Department of Patho-Functional Bioanalysis, Kyoto University Graduate School of Pharmaceutical Sciences, 46-29, Yoshida Shimoadachi-cho, Sakyo-ku, Kyoto 606-8501, Japan) ,  Fujimoto Hiroyuki (Department of Diabetes, Endocrinology and Nutrition, Kyoto University Graduate School of Medicine, 54 Shogoin Kawahara-cho, Sakyo-ku, Kyoto 606-8507, Japan) ,  Mukai Eri (Department of Diabetes, Endocrinology and Nutrition, Kyoto University Graduate School of Medicine, 54 Shogoin Kawahara-cho, Sakyo-ku, Kyoto 606-8507, Japan) ,  Kawashima Hidekazu (Department of Diagnostic Imaging and Nuclear Medicine, Kyoto University Graduate School of Medicine, 54 Shogoin Kawahara-cho, Sakyo-ku, Kyoto 606-8507, Japan) ,  Kawashima Hidekazu (Radioisotope Research Center, Kyoto Pharmaceutical University, 1 Misasagi-shichono-cho, Yamashina-ku, Kyoto 607-8412, Japan) ,  Arimitsu Kenji (Department of Patho-Functional Bioanalysis, Kyoto University Graduate School of Pharmaceutical Sciences, 46-29, Yoshida Shimoadachi-cho, Sakyo-ku, Kyoto 606-8501, Japan) ,  Arimitsu Kenji (Department of Analytical and Bioinorganic Chemistry, Kyoto Pharmaceutical University, 5 Nakauchi-cho, Misasagi, Yamashina-ku, Kyoto 607-8414, Japan) ,  Toyoda Kentaro (Department of Diabetes, Endocrinology and Nutrition, Kyoto University Graduate School of Medicine, 54 Shogoin Kawahara-cho, Sakyo-ku, Kyoto 606-8507, Japan) ,  Fujita Naotaka (Department of Diabetes, Endocrinology and Nutrition, Kyoto University Graduate School of Medicine, 54 Shogoin Kawahara-cho, Sakyo-ku, Kyoto 606-8507, Japan) ,  Yagi Yusuke (Department of Patho-Functional Bioanalysis, Kyoto University Graduate School of Pharmaceutical Sciences, 46-29, Yoshida Shimoadachi-cho, Sakyo-ku, Kyoto 606-8501, Japan) ,  Yagi Yusuke (Department of Analytical and Bioinorganic Chemistry, Kyoto Pharmaceutical University, 5 Nakauchi-cho, Misasagi, Yamashina-ku, Kyoto 607-8414, Japan) ,  Hamamatsu Keita (Department of Diabetes, Endocrinology and Nutrition, Kyoto University Graduate School of Medicine, 54 Shogoin Kawahara-cho, Sakyo-ku, Kyoto 606-8507, Japan) ,  Murakami Takaaki (Department of Diabetes, Endocrinology and Nutrition, Kyoto University Graduate School of Medicine, 54 Shogoin Kawahara-cho, Sakyo-ku, Kyoto 606-8507, Japan) ,  Murakami Atsushi (Research & Development Division, Arkray, Inc., Yousuien-nai, 59 Gansuin-cho, Kamigyo-ku, Kyoto 602-0008, Japan) ,  Ono Masahiro (Department of Patho-Functional Bioanalysis, Kyoto University Graduate School of Pharmaceutical Sciences, 46-29, Yoshida Shimoadachi-cho, Sakyo-ku, Kyoto 606-8501, Japan) ,  Nakamoto Yuji (Department of Diagnostic Imaging and Nuclear Medicine, Kyoto University Graduate School of Medicine, 54 Shogoin Kawahara-cho, Sakyo-ku, Kyoto 606-8507, Japan) ,  Togashi Kaori (Department of Diagnostic Imaging and Nuclear Medicine, Kyoto University Graduate School of Medicine, 54 Shogoin Kawahara-cho, Sakyo-ku, Kyoto 606-8507, Japan) ,  Inagaki Nobuya (Department of Diabetes, Endocrinology and Nutrition, Kyoto University Graduate School of Medicine, 54 Shogoin Kawahara-cho, Sakyo-ku, Kyoto 606-8507, Japan) ,  Saji Hideo (Department of Patho-Functional Bioanalysis, Kyoto University Graduate School of Pharmaceutical Sciences, 46-29, Yoshida Shimoadachi-cho, Sakyo-ku, Kyoto 606-8501, Japan)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 26  号： 2  ページ： 463-469  発行年： 2018年 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： β細胞量(BCM)は2型糖尿病(T2D)の患者で減少することが知られている。BCMの定量分析はT2Dは進行するか,BCMは治療有効性に影響を及ぼすかを理解するためのとT2Dの早期診断と新しい治療戦略の開発に有用であろう。しかし,BCMを測定するための非侵襲的方法はまだ開発されていない。PETによるβ細胞イメージングのための四~18F標識エキセンディン(9 39)誘導体:[~18F]FB9Ex(9 39),[~18F]FB12Ex(9 39),[~18F]FB27Ex(9 39),および[~18F]FB40Ex(9 39)を開発した。グルカゴン様ペプチド-1受容体への親和性(GLP 1R)はddYマウスの分散島細胞で評価した。すいのみならず他の器官におけるエキセンディン(9 39)誘導体の取込は,生体内分布研究により評価した。小動物PET研究は,[~18F]FB40Ex(9 39)を注入後に実施した。FB40Ex(9 39)は,GLP 1Rに中等度の親和性を示した。全ての誘導体の中で,[~18F]FB40Ex(9 39)は注射後30分ですい臓における放射能の高い取り込みをもたらした。さらに,肝臓と腎臓に蓄積された有意に少ない放射能を示し,膵臓への臓器比の全体的増加をもたらした。PETイメージング研究では,すい臓は[~18F]FB40Ex(9 39)の注入後30分で可視化した。[~18F]FB40Ex(9 39)は膵臓β細胞におけるGLP 1Rのためのイメージングプローブのための基本的要件を満たした。GLP 1Rへの膵臓取込と特異的結合の更なる増強は膵臓β細胞の明確な可視化につながるであろう。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 生体内分布 ,  親和性 ,  定量分析 ,  可視化 ,  PET【トモグラフィー】 ,  2型糖尿病 ,  放射能 ,  *画像処理 ,  早期診断 ,  治療計画 ,  プローブ
準シソーラス用語： イメージングプローブ ,  小動物 ,  器官 ,  非侵襲 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： グルカゴン様ペプチド1受容体 ,  エキセンジン(9 39) ,  陽電子放出断層撮影プローブ ,  ~18F

分類 (1件)： 診断用薬の基礎研究  (GW20010P)

タイトルに関連する用語 (7件)： 膵臓β細胞 ,  イメージング ,  グルカゴン様ペプチド-1受容体 ,  標的 ,  標識 ,  誘導体 ,  評価