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J-GLOBAL ID：201802249928952850   整理番号：18A0326556

PTP1B阻害剤としての5-(3-メトキシベンジリデン)チアゾリジン-2,4-ジオン類似体の合成,生物学的評価およびin silico研究【Powered by NICT】

Synthesis, biological evaluation and in silico studies of 5-(3-methoxybenzylidene)thiazolidine-2,4-dione analogues as PTP1B inhibitors

著者 (3件)： Mahapatra Manoj Kumar (University Institute of Pharmaceutical Sciences, Panjab University, Chandigarh 160014, India) ,  Kumar Rajnish (University Institute of Pharmaceutical Sciences, Panjab University, Chandigarh 160014, India) ,  Kumar Manoj (University Institute of Pharmaceutical Sciences, Panjab University, Chandigarh 160014, India)
資料名： Bioorganic Chemistry  (Bioorganic Chemistry)
巻： 71  ページ： 1-9  発行年： 2017年 
JST資料番号： E0823A  ISSN： 0045-2068  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： PTP1B(蛋白質チロシンホスファターゼ1B)はインシュリン受容体基質を脱りん酸化し,このようにしてインスリンとレプチンシグナル伝達経路の負の調節因子として作用する。最近,2型糖尿病の治療のための介入の新たな治療標的と考えられている。一連アリール/アルキルスルホニルオキシ 5 (3-メトキシベンジリデン)チアゾリジン-2,4-ジオン誘導体を合成し,抗高血糖活性のためのそれらのPTP1B阻害活性をin vitroおよびin vivoでスクリーニングした。ドッキング結果は,PTP1Bの活性部位内の配位子の結合様式を支配する相互作用の性質を理解するのに役立った。合成した化合物の中で,13及び16はそれぞれ7.31及び8.73μMのIC_50を持つ強力なPTP1B阻害剤であることが分かった。血糖値の有意な低下は,in vivo研究で合成した化合物のいくつかで観察された。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： ドッキング ,  2型糖尿病 ,  インスリン ,  活性部位 ,  レプチン ,  脱リン酸 ,  高血糖症 ,  *類似物質 ,  相互作用
準シソーラス用語： 血糖値 ,  阻害活性 ,  治療標的 ,  調節因子 ,  *阻害剤 ,  *蛋白質チロシンホスファターゼ1B , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： PTP1B ,  糖尿病 ,  5-(3-メトキシベンジリデン)-チアゾリジン-24-ジオン ,  ドッキング

分類 (1件)： 酵素一般  (EB09010D)

タイトルに関連する用語 (7件)： PTP1B ,  阻害剤 ,  チアゾリジン ,  ジオン ,  類似体 ,  生物学的評価 ,  研究