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J-GLOBAL ID:201802250764354108   整理番号:18A1308758

in vitroでのピコルナウイルス3Cプロテアーゼの潜在的阻害剤としてのキノン類似体の同定【JST・京大機械翻訳】

Identification of quinone analogues as potential inhibitors of picornavirus 3C protease in vitro
著者 (10件):
資料名:
巻: 28  号: 14  ページ: 2533-2538  発行年: 2018年 
JST資料番号: W0248A  ISSN: 0960-894X  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 短報  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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ピpicウイルスは,コクサッキーウイルスB3(CVB3)およびライノウイルス(HRV)のような多くのヒトおよび動物疾患の多くの原因物質を含む,陽性センス一本鎖RNAウイルスの大きなファミリーを代表する非エンベロープウイルスである。本研究では,潜在的なピpicウイルス3Cプロテアーゼ(3C-プロ)阻害剤の探索において,約6000の小分子からなる化合物ライブラリーのハイスループットスクリーニングを行った。結果として,低マイクロモル範囲でIC50値を持つCVB33C~proとHRV3C~proの両方を効果的に阻害するキノン類似体を同定した。ウイルスプロテアーゼの活性部位へのこれらの化合物の予測結合様式と共に,これらの非ペプチド阻害剤の構造的特徴が,さらなる抗ピpicウイルス薬設計と開発のための有用な足場として作用する可能性があることが示唆された。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (2件):
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薬物の構造活性相関  ,  薬物の合成 

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