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J-GLOBAL ID：201802250954789735   整理番号：18A1361300

1,5-アンヒドロ-D-フルクトース誘導体の合成とそれらのインフラマソーム阻害剤の評価【JST・京大機械翻訳】

Synthesis of 1,5-Anhydro-d-fructose derivatives and evaluation of their inflammasome inhibitors

著者 (10件)： Goto Kohtaro (The Noguchi Institute, 1-9-7, Kaga, Itabashi-Ku, Tokyo 173-0003, Japan) ,  Ideo Hiroko (The Noguchi Institute, 1-9-7, Kaga, Itabashi-Ku, Tokyo 173-0003, Japan) ,  Tsuchida Akiko (The Noguchi Institute, 1-9-7, Kaga, Itabashi-Ku, Tokyo 173-0003, Japan) ,  Hirose Yuriko (The Noguchi Institute, 1-9-7, Kaga, Itabashi-Ku, Tokyo 173-0003, Japan) ,  Maruyama Ikuro (Department of Systems Biology in Thromboregulation, Kagoshima University, Graduate School of Medical and Dental Sciences, 8-35-1, Sakuragaoka, Kagoshima-City, Kagoshima 890-8520, Japan) ,  Noma Satoshi (Department of Systems Biology in Thromboregulation, Kagoshima University, Graduate School of Medical and Dental Sciences, 8-35-1, Sakuragaoka, Kagoshima-City, Kagoshima 890-8520, Japan) ,  Shirai Takashi (The Noguchi Institute, 1-9-7, Kaga, Itabashi-Ku, Tokyo 173-0003, Japan) ,  Amano Junko (The Noguchi Institute, 1-9-7, Kaga, Itabashi-Ku, Tokyo 173-0003, Japan) ,  Mizuno Mamoru (The Noguchi Institute, 1-9-7, Kaga, Itabashi-Ku, Tokyo 173-0003, Japan) ,  Matsuda Akio (The Noguchi Institute, 1-9-7, Kaga, Itabashi-Ku, Tokyo 173-0003, Japan)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 26  号： 13  ページ： 3763-3772  発行年： 2018年 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： いくつかの1,5-アンヒドロ-D-フルクトース(1,5-AF)誘導体の合成を行い,inflamマソームの阻害活性を評価した。最近,1,5-AFは,低い活性しか持たないが,inflamマソームを抑制することが報告されている。1,5-AFの2-ケト型の水和に注目し,この水和が低活性の原因であると推測した。したがって,二量体立体配座を形成することができないいくつかの1,5-AF誘導体を合成し,inflamマソームに対して高い活性を持つことが期待され,マウス骨髄由来マクロファージとヒトTHP-1細胞を用いてNLRP3inflamマソームに対する阻害活性を評価した。その結果,いくつかの合成した2-ケト型化合物は,1,5-AFよりもNLRP3inflamマソームに対してはるかに高い阻害活性を有していた。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 立体配座 ,  *水和 ,  ヒト ,  二量体
準シソーラス用語： *阻害剤 ,  *インフラマソーム ,  阻害活性 ,  骨髄マクロファージ ,  NOD様受容体蛋白質3 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 炭水化物 ,  1,5-アンヒドロ-D-フルクトース誘導体 ,  エノン ,  インフラマソーム ,  NLRP3

分類 (2件)： 薬物の合成  (GV01030F) ,  酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W)

物質索引 (1件)： 1,5-アンヒドロ-D-フルクトース

タイトルに関連する用語 (5件)： D-フルクトース ,  誘導体 ,  インフラマソーム ,  阻害剤 ,  評価