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J-GLOBAL ID:201802251438017179   整理番号:18A0005216

β-1,4-ガラクトシルトランスフェラーゼ7(β4GalT7)の活性部位の探査のためのナフチルチオおよびカルバキシロピラノシド【Powered by NICT】

Naphthyl Thio- and Carba-xylopyranosides for Exploration of the Active Site of β-1,4-Galactosyltransferase 7 (β4GalT7)
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巻: 23  号: 71  ページ: 18057-18065  発行年: 2017年 
JST資料番号: W0744A  ISSN: 0947-6539  CODEN: CEUJED  資料種別: 逐次刊行物 (A)
発行国: ドイツ (DEU)  言語: 英語 (EN)
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硫黄または炭素による環内酸素原子の置換によるキシロシド類似体は,β-1,4-ガラクトシルトランスフェラーゼ7(β4GalT7),グリコサミノグリカン鎖の生合成の鍵酵素の基質として検討した。環内硫黄原子をもつ類似体はβ4GalT7のための優れた基質であることが証明され,対応するキシロシドよりも効率的に約十五倍ガラクトシル化した。d配置における5aカルバβキシロピラノシドはβ4GalT7の良好な基質であることを証明したが,L配置におけるエナンチオマは活性を示さなかった。X線結晶学,NMR分光法および分子モデリングによる更なる研究は,硫黄類似体の顕著な活性のための理論的根拠を提供した。2 ナフチル部分との間の良好なπ-π相互作用と酵素のチロシン側鎖はチオ類似体,効率的なGAGプライマーと阻害剤の設計のために開くで観察された。Copyright 2018 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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