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J-GLOBAL ID：201802252046874654   整理番号：18A0329612

ピペラジンリンカーを有する新規プロイロムチリン誘導体の設計,合成および抗菌性評価【Powered by NICT】

Design, synthesis and antibacterial evaluation of novel pleuromutilin derivatives possessing piperazine linker

著者 (7件)： Gao Mei-Ling (Guangdong Provincial Key Laboratory of Veterinary Pharmaceutics Development and Safety Evaluation, College of Veterinary Medicine, South China Agricultural University, Guangzhou, 510642, China) ,  Zeng Jie (Guangdong Provincial Key Laboratory of Veterinary Pharmaceutics Development and Safety Evaluation, College of Veterinary Medicine, South China Agricultural University, Guangzhou, 510642, China) ,  Fang Xi (Guangdong Provincial Key Laboratory of Veterinary Pharmaceutics Development and Safety Evaluation, College of Veterinary Medicine, South China Agricultural University, Guangzhou, 510642, China) ,  Luo Jian (Guangdong Provincial Key Laboratory of Veterinary Pharmaceutics Development and Safety Evaluation, College of Veterinary Medicine, South China Agricultural University, Guangzhou, 510642, China) ,  Jin Zhen (Guangdong Provincial Key Laboratory of Veterinary Pharmaceutics Development and Safety Evaluation, College of Veterinary Medicine, South China Agricultural University, Guangzhou, 510642, China) ,  Liu Ya-Hong (Guangdong Provincial Key Laboratory of Veterinary Pharmaceutics Development and Safety Evaluation, College of Veterinary Medicine, South China Agricultural University, Guangzhou, 510642, China) ,  Tang You-Zhi (Guangdong Provincial Key Laboratory of Veterinary Pharmaceutics Development and Safety Evaluation, College of Veterinary Medicine, South China Agricultural University, Guangzhou, 510642, China)
資料名： European Journal of Medicinal Chemistry  (European Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 127  ページ： 286-295  発行年： 2017年 
JST資料番号： E0845A  ISSN： 0223-5234  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ピペラジン環を有するプロイロムチリン誘導体のシリーズが報告されている。MRSA(ATCC 43300),黄色ブドウ球菌(ATCC 29213),Enterococcus faecalis(ATCC 29212),Enterococcus faecium(ATCC35667)とEscherichia coli(ATCC25922)に対する合成誘導体のin vitro抗菌活性を,ブロス希釈法により評価した。合成した誘導体の大部分は強力な活性を示した。化合物11c,12aと12cはに対するMRSA(最小発育阻止濃度=0.015μg/mL)最も活性な抗菌誘導体であることが分かった。50Sリボソームへの化合物11c,12a及び12cの結合は分子モデリングにより調べた。化合物11cは化合物12aと12cと比較して低い結合自由エネルギーを有していた。化合物11cはMRSA全身感染モデルで評価したおよびチアムリンのそれよりも優れているin vivoでの有効性を示した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 最小発育阻止濃度 ,  希釈 ,  リボソーム ,  *抗細菌作用 ,  Enterococcus ,  黄色ぶどう球菌 ,  Escherichia ,  MRSA ,  肉汁 ,  スルフィド ,  架橋化合物 ,  ビニル化合物 ,  脂環式アルコール ,  脂環式ケトン ,  三環ジテルペン ,  カルボン酸エステル ,  ジオール ,  第三アミン ,  ヒドロキシケトン ,  窒素複素環化合物
準シソーラス用語： 全身感染 ,  結合自由エネルギー ,  分子モデリング , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 抗生物質 ,  MRSA ,  プロイロムチリン ,  合成 ,  分子ドッキング

分類 (1件)： 抗細菌薬の基礎研究  (GW17020S)

物質索引 (3件)： チアムリン ,  プロイロムチリン ,  ピペラジン

タイトルに関連する用語 (5件)： プロイロムチリン ,  誘導体 ,  設計 ,  抗菌性 ,  評価