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J-GLOBAL ID：201802258693213389   整理番号：18A2064663

強力なバイオ治療薬としての多標的ジヒドラゾン【JST・京大機械翻訳】

Multi-targeted dihydrazones as potent biotherapeutics

著者 (7件)： Li Chen (Department of Pharmaceutical Engineering, School of Chemistry, Chemical Engineering and Life Science, Wuhan University of Technology, 205 Luoshi Road, Wuhan 430070, PR China) ,  Sridhara M.B. (Department of Chemistry, Rani Channamma University, Vidyasangama, Belagavi 591156, Karnataka, India) ,  Rakesh K.P. (Department of Pharmaceutical Engineering, School of Chemistry, Chemical Engineering and Life Science, Wuhan University of Technology, 205 Luoshi Road, Wuhan 430070, PR China) ,  Vivek H.K. (Analytical Research and Development, Syngene International Ltd, Biocon Park, Bommasandra Industrial Estate, Bangaluru 560099, Karnataka, India) ,  Manukumar H.M. (Department of Studies in Biotechnology, University of Mysore, Manasagangotri, Mysuru 570006, Karnataka, India) ,  Shantharam C.S. (Department of Chemistry, Pooja Bhagavath Memorial Mahajana Education Centre, Mysuru 570016, Karnataka, India) ,  Qin Hua-Li (Department of Pharmaceutical Engineering, School of Chemistry, Chemical Engineering and Life Science, Wuhan University of Technology, 205 Luoshi Road, Wuhan 430070, PR China)
資料名： Bioorganic Chemistry  (Bioorganic Chemistry)
巻： 81  ページ： 389-395  発行年： 2018年 
JST資料番号： E0823A  ISSN： 0045-2068  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ヒドラゾン化合物は薬物設計開発における有用な部分と考えられた。したがって,これらの研究は新しいジヒドラゾンの合成を目的とし,それらのin vitroでのH+/K+-ATPアーゼおよび抗炎症活性をスクリーニングした。その結果,化合物9(22±0.62μg/mL),10(26±0.91μg/mL),15(24±0.44μg/mL),16(28±0.63μg/mL),19(26±0.68μg/mL),20(16±0.41μg/mL),25(06±0.68μg/mL),26(08±0.43μg/mL)が優れたH+/K+-ATPアーゼ活性を示し,それらのIC50値は標準薬物Omerアゾール(48±0.12μg/mL)より低かった。化合物5(28±0.65μg/mL),6(24±0.61μg/mL),7(28±0.64μg/mL),8(26±0.45μg/mL),13(32±0.24μg/mL),14(30±0.47μg/mL),23(10±0.51μg/mL)および24(14±0.84μg/mL)は,標準インドメタシン(44±0.15μg/mL)と比較して良好な抗炎症活性を示した。構造活性相関(SAR)は,電子供与基(OH,OCH_3)がH+/K+-ATPアーゼと抗酸化活性に好ましい一方,電子吸引基(F,Cl,BrとNO_2)が抗炎症活性に好ましいことを示した。さらに,分子ドッキング研究を行い,H+/K+-ATPアーゼ酵素の活性部位と最も活性な類似体の結合相互作用を調べた。化合物25(G-スコア=-9.063)および26(G-スコア=-8.977)は,H+/K+-ATPアーゼ阻害活性に対して最も高いドッキングGスコアを示した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： ドッキング ,  ドラッグデザイン ,  in vitro実験 ,  消炎作用 ,  活性部位 ,  相互作用 ,  類似物質 ,  *ヒドラゾン ,  ATPアーゼ ,  構造活性相関
準シソーラス用語： 阻害活性 ,  スコア ,  分子ドッキング ,  抗酸化活性 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： ジヒドラゾン ,  H+/K+-ATPアーゼ ,  抗炎症活性 ,  抗酸化剤 ,  ドッキング研究

分類 (1件)： 酵素一般  (EB09010D)

タイトルに関連する用語 (2件)： 治療薬 ,  標的