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J-GLOBAL ID:201802258747399701   整理番号:18A1200733

糖尿病マウスにおける天然ジペプチジルペプチダーゼ-4阻害剤増強低血糖症としてのメソ多孔性シリカナノ粒子における16-ヒドロキシクレロダ-3,13-Dine-16,15-オールイドのカプセル化【JST・京大機械翻訳】

Encapsulation of 16-Hydroxycleroda-3,13-Dine-16,15-Olide in Mesoporous Silica Nanoparticles as a Natural Dipeptidyl Peptidase-4 Inhibitor Potentiated Hypoglycemia in Diabetic Mice
著者 (8件):
資料名:
巻:号:ページ: 112  発行年: 2017年 
JST資料番号: U7252A  ISSN: 2079-4991  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: スイス (CHE)  言語: 英語 (EN)
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天然サプリメントは糖尿病治療に対してより少ない副作用を有する良好な有効性を有するが,抗糖尿病薬としてのそれらの進歩はデリバリーシステムに関して不十分である。ジペプチジルペプチダーゼ-4(DPP4)/CD26は,血糖値の低下をもたらすグルカゴン様ペチド-1(GLP-1)を分解することができる。16-ヒドロキシクレロダ-3,13-dine-16,15-オールイド(HCD)から抽出された16-ヒドロキシクレロダ-3,13-dine-16,15-オールイド(HCD)は,低血糖電位を含む多数の薬用ポテンシャルを示す。HCD適用を考慮すると,バイオアベイラビリティは低溶解度に影響される。抗糖尿病効果の拡張実験は,メソ多孔性シリカナノ粒子(MSN)カプセル化によるHCD生体適合性を確認し,DPP4分析の活性と蛋白質レベルを介したDPP4の阻害に対するHCDのデリバリーにおける持続的放出特性をもたらした。酵素活性アッセイにおいて,MSN-HCDはDPP4活性を直接変化させた。さらに,MSN-HCDナノ粒子をCaco-2細胞で処理し,DPP4の蛋白質レベルを細胞内で測定した。結果は,MSN-HCDが時間および用量依存的にDPP4活性の低下を引き起こすことを明らかにした。食餌誘発糖尿病マウスに経口投与したMSN-HCDは経口ぶどう糖負荷試験により血糖を軽減した。加えて,5週間のMSN-HCDの投与は,マウスにおけるピルビン酸トランスアミナーゼ(GPT),グルタミン酸オキサロ酢酸トランスアミナーゼ(GOT),トリグリセリド(TG),コレステロール(CHO),および糖化ヘモグロビン(HbA1c)のような生化学的合図が,高血糖のダウンレギュレーションにおけるMSN-HCDの有効性の更なる確認およびより少ない副作用を示したことを明らかにした。さらに,この製剤は血糖を効果的に制御し,マウスの体重を有意に減少させ,MSN-HCDが糖尿病の治療のための潜在的臨床薬物として天然DPP4阻害剤を発揮することを示唆した。Copyright 2018 The Author(s) All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (2件):
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糖質代謝作用薬の基礎研究  ,  糖質代謝作用薬の臨床への応用 
引用文献 (45件):
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