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J-GLOBAL ID：201802262276079961   整理番号：18A0393079

一酸化窒素シンターゼと構造に基づく阻害剤設計【Powered by NICT】

Nitric oxide synthase and structure-based inhibitor design

著者 (2件)： Poulos Thomas L. (Departments of Molecular Biology & Biochemistry, Pharmaceutical Sciences, and Chemistry, University of California, Irvine, Irvine, CA 92697-3900, USA) ,  Li Huiying (Departments of Molecular Biology & Biochemistry, Pharmaceutical Sciences, and Chemistry, University of California, Irvine, Irvine, CA 92697-3900, USA)
資料名： Nitric Oxide  (Nitric Oxide)
巻： 63  ページ： 68-77  発行年： 2017年 
JST資料番号： W0926A  ISSN： 1089-8603  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 酵素一酸化窒素シンターゼ(NOS)はNOの生合成に関与することを発見した,NOSは薬物標的となった。特に重要な様々な神経変性障害におけるニューロンNOS(nNOS)によるNOの過剰産生である。種々のNOSイソ型を同定した後,阻害剤開発が急速に進行した。はしかし,イソ型選択性は主要な課題であることが明らかになった。全ての3種のヒトNOSイソ型,nNOS,eNOS(内皮NOS),iNOS(誘導型NOS)は活性部位構造,選択的阻害剤設計を特に困難にしているをほぼ同じた。特に重要なことは,心血管系におけるその重要な役割のためにeNOSを阻害の回避である。本レビューでは,NOS阻害剤開発の歴史と主として構造ベースアプローチを利用したイソ型選択的阻害剤の開発における最近の進歩のいくつかを要約した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 循環系 ,  活性部位 ,  生合成 ,  ヒト ,  ニューロン ,  *一酸化窒素シンターゼ ,  ドラッグデザイン ,  内皮
準シソーラス用語： 一酸化窒素シンターゼ阻害剤 ,  一酸化窒素シンターゼII ,  一酸化窒素シンターゼIII ,  アイソフォーム ,  一酸化窒素シンターゼI ,  神経変性疾患 ,  *阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (2件)： 薬物設計 ,  イソ型選択性

分類 (2件)： 酵素一般  (EB09010D) ,  酵素生理  (EJ02020P)

タイトルに関連する用語 (3件)： 一酸化窒素シンターゼ ,  阻害剤 ,  設計