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J-GLOBAL ID：201802263416792735   整理番号：18A0262218

新規シアノピリジン誘導体の環境に優しい合成とそれらの抗癌およびPIM-1キナーゼ阻害活性【Powered by NICT】

Eco-friendly synthesis of novel cyanopyridine derivatives and their anticancer and PIM-1 kinase inhibitory activities

著者 (3件)： Abouzid Khaled A.M. (Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy, Ain Shams University, Abbassia, 11566 Cairo, Egypt) ,  Al-Ansary Ghada H. (Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy, Ain Shams University, Abbassia, 11566 Cairo, Egypt) ,  El-Naggar Abeer M. (Department of Chemistry, Faculty of Science, Ain Shams University, Abbassia, 11566 Cairo, Egypt)
資料名： European Journal of Medicinal Chemistry  (European Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 134  ページ： 357-365  発行年： 2017年 
JST資料番号： E0845A  ISSN： 0223-5234  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 標的Pim-1キナーゼは最近癌増殖を克服のための有益であることが証明された。本研究では,著者らはPim-1キナーゼをターゲットとする二種の新規シリーズ2 アミノシアノピリジンシリーズ(5a g)と2-オキソシアノピリジンシリーズ(6a g)の設計,合成および生物学的評価を報告した。新たに合成したすべての化合物は三種の細胞株,すなわち,肝臓癌細胞系(HepG2),大腸癌細胞株(HCT 116)および乳癌細胞株(MCF 7)のパネルに対するそれらのin vitro抗癌活性を評価した。化合物の大部分はH epG2およびHCT-116細胞株に対して中程度の抗増殖活性を示した数種の化合物のみをMCF-7細胞株に対して顕著な細胞毒性活性を示した。さらに,試験した化合物の大部分は顕著なPim-1キナーゼ阻害活性(26% 89%)を示した二シリーズのPim-1キナーゼ阻害活性を評価した。IC_50値の決定はマイクロモル以下の範囲において非常に強力な分子を明らかにし化合物6cは0.94μMのIC_50値を持っていた。アポトーシス研究は化合物のアポトーシス促進可能性を評価するための最も強力な化合物6cについて実施した。興味あることに,活性カスパーゼ3のレベルを誘導し,対照と比較して22704倍Bax/Bcl2比を高めた。最後に,Pim-1キナーゼ活性部位との可能な相互作用を明らかにするために実施した分子ドッキング研究。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： HepG2細胞 ,  *MCF7細胞 ,  活性部位 ,  細胞毒性 ,  アポトーシス ,  相互作用 ,  肝臓腫瘍 ,  抗腫瘍作用
準シソーラス用語： 分子ドッキング ,  カスパーゼ3 ,  抗増殖活性 ,  乳癌細胞 ,  細胞株 ,  *阻害活性 ,  *キナーゼ , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： シアノピリジン ,  ワンポット合成 ,  抗癌 ,  Pim-1キナーゼ ,  アポトーシス

分類 (1件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

タイトルに関連する用語 (6件)： シア ,  ピリジン誘導体 ,  環境に優しい合成 ,  癌 ,  Pim-1キナーゼ ,  阻害活性