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J-GLOBAL ID：201802264592803676   整理番号：18A0941316

塩化メトクロプラミドの塩共結晶化による水和抑制【JST・京大機械翻訳】

Suppressed hydration in metoclopramide hydrochloride by salt cocrystallisation

著者 (2件)： Nugraha Yuda Prasetya (Department of Chemistry and Materials Science, Graduate School of Science and Engineering, Tokyo Institute of Technology, 2-12-1, Ookayama, Meguro, Tokyo 152-8551, Japan) ,  Uekusa Hidehiro
資料名： CrystEngComm  (CrystEngComm)
巻： 20  号： 19  ページ： 2653-2662  発行年： 2018年 
JST資料番号： W2462A  ISSN： 1466-8033  CODEN： CRECF4  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 広く使用されている制吐薬であるメトクロプラミド(MCP)は,一水和物および無水物型に存在する塩酸塩として市販されている。本研究では,MCP塩酸塩の水和/脱水挙動を熱および結晶構造解析により調べた。主な構造再配列が脱水により生じ,一水和物の構造の安定化における水の重要な役割を示した。結晶構造解析は,強い水素結合の欠如と非水和物形態におけるより少ない効率的充填が,固体状態安定性を増加させることにより,高湿度における一水和物型への変換に寄与することを明らかにした。水和物/非水和物変換を克服するために,シュウ酸によるMCP塩酸塩の共結晶を合成した。それにおいて,MCPのすべての水素結合ドナーとアクセプタサイトを,一水和物形態に匹敵する充填効率で利用した。これらの特徴は水和に対する塩共結晶の安定性の原因である。さらに,塩共結晶は水性スラリー実験における解離に対して安定性を示した。この薬学的に許容できる塩共結晶は,優れた熱的および湿度安定性を示し,その遅い溶解速度は,拡張放出製剤に対して有望である。本研究は,塩形態における活性医薬成分の物理化学的性質の改善における塩共結晶化の役割を強調する。Copyright 2018 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 製剤 ,  脱水 ,  固相 ,  水素結合 ,  ドナー ,  溶解速度 ,  結晶構造解析 ,  *水和 ,  湿度 ,  水和物 ,  脂肪族カルボン酸 ,  ジカルボン酸
準シソーラス用語： 物理化学的性質 ,  *共結晶 ,  塩酸塩 ,  *共結晶化 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (5件)： 物理薬剤学  (GY01012A) ,  芳香族単環カルボン酸・ペルオキシカルボン酸・チオカルボン酸  (CF05180T) ,  有機化合物のNMR  (BM07044Q) ,  第6族,第7族元素の錯体  (CE01080F) ,  複素環式化合物の結晶構造  (BK08030Q)

物質索引 (1件)： シュウ酸

タイトルに関連する用語 (4件)： メトクロプラミド ,  塩 ,  共結晶化 ,  水和