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J-GLOBAL ID：201802271262937577   整理番号：18A0143997

VEGFR-2阻害剤としてのフタラジン誘導体の設計,合成,分子ドッキング,および抗癌活性【Powered by NICT】

Design, Synthesis, Molecular Docking, and Anticancer Activity of Phthalazine Derivatives as VEGFR-2 Inhibitors

著者 (7件)： El-Helby Abdel-Ghany A. (Pharmaceutical Chemistry Department, Faculty of Pharmacy, Al-Azhar University, Cairo, Egypt) ,  Ayyad Rezk R. A. (Pharmaceutical Chemistry Department, Faculty of Pharmacy, Al-Azhar University, Cairo, Egypt) ,  Ayyad Rezk R. A. (Pharmaceutical Chemistry Department, Faculty of Pharmacy, Delta University, Gamasa, Dakahlia, Egypt) ,  Sakr Helmy (Pharmaceutical Chemistry Department, Faculty of Pharmacy, Al-Azhar University, Cairo, Egypt) ,  El-Adl Khaled (Pharmaceutical Chemistry Department, Faculty of Pharmacy, Al-Azhar University, Cairo, Egypt) ,  Ali Mamdouh M. (Biochemistry Department, Division of Genetic Engineering and Biotechnology, National Research Centre, Dokki, Giza, Egypt) ,  Khedr Fathalla (Pharmaceutical Chemistry Department, Faculty of Pharmacy, Al-Azhar University, Cairo, Egypt)
資料名： Archiv der Pharmazie  (Archiv der Pharmazie)
巻： 350  号： 12  ページ： ROMBUNNO.201700240  発行年： 2017年 
JST資料番号： A0451A  ISSN： 0365-6233  CODEN： ARPMAS  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 新規な一連のフタラジン誘導体6 11を設計,合成し,二種類のヒト腫瘍細胞株,HCT-116ヒト結腸腺癌とMCF-7乳癌細胞に対する抗癌活性を評価し,VEGFR-2酵素を標的とした。化合物7a,bおよび8b,cは5.47±0.3と7.26±0.3μMのIC_50を対照薬としてのソラフェニブと比較して,それぞれ,6.04±0.30;13.22±0.22 18±0.20,および35±0.45μMのIC_50によるH CT116ヒト結腸腺癌細胞と,それぞれ,8.8±0.45;17.9±0.50,25.2±0.55および44.3±0.49μMのIC_50によるMCF-7乳癌細胞の両方に対して最も高い抗癌活性を示した。十一化合物は,VEGFR-2に対する阻害活性,化合物7a,7b,8c,及び8bが0.1±0.02のIC_50と参照配位子としてのソラフェニブと比較して,それぞれ,0.11±0.01,0.31±0.03,0.72±0.08のIC_50,及び0.91±0.08μMで最高のVEGFR-2阻害を示したを評価した。さらに,合成した全ての化合物に対して実施VEGFR-2活性部位に対するそれらの結合パターンと親和性を予測した分子ドッキング研究,定性的方法でそれらの抗癌活性を合理的に説明した。Copyright 2018 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 親和性 ,  活性部位 ,  MCF7細胞 ,  ヒト ,  抗腫瘍薬 ,  *抗腫瘍作用 ,  酵素 ,  分子標的治療薬
準シソーラス用語： 阻害活性 ,  乳癌細胞 ,  結腸腺癌 ,  腫瘍細胞株 ,  *分子ドッキング ,  *阻害剤 ,  *VEGF受容体2 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： 抗がん剤 ,  分子ドッキング ,  トリアゾロ[34-a]フタラジン ,  VEGFR-2阻害剤

分類 (3件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  薬物の構造活性相関  (GV01050B) ,  薬物の合成  (GV01030F)

物質索引 (1件)： ソラフェニブ

タイトルに関連する用語 (6件)： VEGFR-2 ,  阻害剤 ,  フタラジン誘導体 ,  設計 ,  分子ドッキング ,  抗癌活性