ピリジン置換チアゾリルフェノール誘導体  合成,モデリング研究,アロマターゼ阻害および抗増殖活性評価【JST・京大機械翻訳】

Ertas Merve; Sahin Zafer; Berk Barkin; Yurttas Leyla; Biltekin Sevde N.; Demirayak Seref

文献

J-GLOBAL ID：201802272191217434 整理番号：18A0753241

ピリジン置換チアゾリルフェノール誘導体合成,モデリング研究,アロマターゼ阻害および抗増殖活性評価【JST・京大機械翻訳】

Pyridine-substituted thiazolylphenol derivatives: Synthesis, modeling studies, aromatase inhibition, and antiproliferative activity evaluation

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資料名：
巻： 351 号： 3-4 ページ： e1700272 発行年： 2018年
JST資料番号： A0451A ISSN： 0365-6233 CODEN： ARPMAS 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：アメリカ合衆国 (USA) 言語：英語 (EN)

乳癌治療に用いられる薬剤はエストロゲン生合成の抑制を標的とする。この抑制の間,主な目的はステロイドまたは非ステロイド型阻害剤によるエストロゲンの環化と構造化に関与するアロマターゼ酵素を阻害することである。非ステロイド誘導体は,一般的にそれらの構造においてトリアゾール環系に結合した平面芳香族構造を有し,ヘム基の配位による芳香族化の間のヒドロキシル化反応を阻害する。トリアゾール環系の生物異性体置換と側鎖の芳香族/環状構造の発達はアロマターゼ酵素阻害の選択性を増加させることができる。本研究では,Hantzsch法を用いて,非ステロイド性トリアゾール生物異性体であるピリジン置換チアゾリルフェノール誘導体を合成し,物理的分析および構造決定研究を行った。化合物のIC50値を蛍光に基づくアロマターゼ阻害アッセイにより測定した。次に,MCF7とHEK293細胞株に対するそれらの抗増殖活性を3-(4,5-ジメチルチアゾール-2-イル)-2,5-ジフェニルテトラゾールイウムブロミド(MTT)アッセイで評価した。さらに,ヒト胎盤アロマターゼの結晶構造を一連のドッキング実験を行い,最も活性な構造と活性部位の間の可能な相互作用を同定した。最後に,in silico技術を行い,合成した分子の薬物類似性,分子およびADME特性を分析し,予測した。Copyright 2018 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

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薬物の構造活性相関

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ピリジン置換チアゾリルフェノール誘導体 合成,モデリング研究,アロマターゼ阻害および抗増殖活性評価【JST・京大機械翻訳】

ピリジン置換チアゾリルフェノール誘導体合成,モデリング研究,アロマターゼ阻害および抗増殖活性評価【JST・京大機械翻訳】