アロマターゼ酵素の非ステロイド阻害剤に関する研究;4-(アリール/ヘテロアリール)-2-(ピリミジン-2-イル)チアゾール誘導体【JST・京大機械翻訳】

Sahin Zafer; Ertas Merve; Berk Barkin; Biltekin Sevde Nur; Yurttas Leyla; Demirayak Seref

文献

J-GLOBAL ID：201802273929143839 整理番号：18A0817811

アロマターゼ酵素の非ステロイド阻害剤に関する研究;4-(アリール/ヘテロアリール)-2-(ピリミジン-2-イル)チアゾール誘導体【JST・京大機械翻訳】

Studies on non-steroidal inhibitors of aromatase enzyme; 4-(aryl/heteroaryl)-2-(pyrimidin-2-yl)thiazole derivatives

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資料名：
巻： 26 号： 8 ページ： 1986-1995 発行年： 2018年
JST資料番号： W0556A ISSN： 0968-0896 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：オランダ (NLD) 言語：英語 (EN)

ステロイドおよび非ステロイド性アロマターゼ阻害剤は,乳癌の治療におけるエストロゲン生合成の抑制を標的とする。研究者はステロイド副作用を回避するそれらの潜在的臨床使用のための非ステロイド誘導体の開発にますます焦点を当てている。非ステロイド誘導体は一般的にアゾール環系に結合した平面芳香族構造を有する。この環系の一部はアロマターゼ酵素のヘム基の配位により芳香族化を阻害する官能基からなる。トリアゾール環系の置換および側鎖の芳香族/環状構造の発達はアロマターゼ酵素阻害に対する選択性を増加させることができる。本研究では,4-(アリール/ヘテロアリール)-2-(ピリミジン-2-イル)チアゾール誘導体を合成し,物理的分析および構造決定研究を行った。IC50値は蛍光に基づくアロマターゼ阻害アッセイにより測定し,化合物1(4-(2-ヒドロキシフェニル)-2-(ピリミジン-2-イル)チアゾール))は酵素の強力な阻害剤(IC50:0.42nM)を見出した。次に,MCF-7およびHEK-293細胞株に対するそれらの抗増殖活性を,3-(4,5-ジメチルチアゾール-2-イル)-2,5-ジフェニルテトラゾールイウムブロミド(MTT)アッセイを用いて評価した。化合物1,7,8,13,15,18,21はMCF-7乳癌細胞に対して活性であった。最後に,一連のドッキング実験を行い,ヒト胎盤アロマターゼの結晶構造を分析し,最も活性な構造と活性部位の間の可能な相互作用を同定した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

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抗腫よう薬の基礎研究 , 酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究

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