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J-GLOBAL ID：201802274170612044   整理番号：18A0432974

P糖蛋白質媒介多剤耐性の反転剤としてのフラボノイド化合物:抗てんかん薬に焦点を当てたin vitro評価【Powered by NICT】

Flavonoid compounds as reversing agents of the P-glycoprotein-mediated multidrug resistance: An in vitro evaluation with focus on antiepileptic drugs

著者 (10件)： Ferreira Ana (CICS-UBI - Health Sciences Research Centre, University of Beira Interior, Av. Infante D. Henrique, 6200-506 Covilha, Portugal) ,  Ferreira Ana (CNC - Center for Neuroscience and Cell Biology, University of Coimbra, 3004-517 Coimbra, Portugal) ,  Rodrigues Marcio (CICS-UBI - Health Sciences Research Centre, University of Beira Interior, Av. Infante D. Henrique, 6200-506 Covilha, Portugal) ,  Rodrigues Marcio (UDI-IPG, Research Unit for Inland Development, Polytechnic Institute of Guarda, 6300-749 Guarda, Portugal) ,  Fortuna Ana (CNC - Center for Neuroscience and Cell Biology, University of Coimbra, 3004-517 Coimbra, Portugal) ,  Fortuna Ana (Laboratory of Pharmacology, Faculty of Pharmacy, University of Coimbra, Polo das Ciencias da Saude, Azinhaga de Santa Comba, 3000-548 Coimbra, Portugal) ,  Falcao Amilcar (CNC - Center for Neuroscience and Cell Biology, University of Coimbra, 3004-517 Coimbra, Portugal) ,  Falcao Amilcar (Laboratory of Pharmacology, Faculty of Pharmacy, University of Coimbra, Polo das Ciencias da Saude, Azinhaga de Santa Comba, 3000-548 Coimbra, Portugal) ,  Alves Gilberto (CICS-UBI - Health Sciences Research Centre, University of Beira Interior, Av. Infante D. Henrique, 6200-506 Covilha, Portugal) ,  Alves Gilberto (CNC - Center for Neuroscience and Cell Biology, University of Coimbra, 3004-517 Coimbra, Portugal)
資料名： Food Research International  (Food Research International)
巻： 103  ページ： 110-120  発行年： 2018年 
JST資料番号： D0633A  ISSN： 0963-9969  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 抗てんかん薬(AED)に対する薬物耐性は主要な未解決の治療必要性が残っている。てんかん患者の血液脳関門のレベルでの多剤輸送体,P-糖蛋白質(P gp)の過剰発現は,難治性てんかんの基礎となる重要な機構として示唆されている。,治療的に有用なPgp阻害剤を探索した。ここでは,フラボノイド/AED併用療法の戦略はP-gp介在薬物耐性を克服するための可能な方法として利用した。この目的のために,Madin-Darbyイヌ腎臓II(MDCK II)細胞とヒト多剤耐性-1(MDR1)遺伝子をトランスフェクトしたを用いて行った,P-gp(MDCK MDR1)を過剰発現したいくつかのin vitro研究。全体的に見て,結果は,バイカレイン,( )-エピガロカテキン没食子酸,ケンペロール,クエルセチンとシリマリン,200μMでは,MDCK-MDR1細胞におけるローダミン123の細胞内蓄積に顕著な増加をもたらし,P-gp活性を阻害することにより可能性があることを示した。さらに,ラモトリジンを除いて,他のすべてのAED(フェニトイン,カルバマゼピン及びオクスカルバゼピン)とその活性代謝産物(カルバマゼピン 10,11 エポキシド and リカルバゼピン)はP-gp基質であることを示した。さらに,P-gp阻害剤として最も有望なフラボノイドはAED(ラモトリジンを除く)の細胞内蓄積とMDCK-MDR1細胞におけるそれらの活性代謝産物に有意な増加を促進し,AED耐性を逆転させるのに重要な薬物候補であることを証明した。,バイカレイン,( )-エピガロカテキン没食子酸,ケンペロール,クエルセチンとシリマリンとAEDの共投与は,難治性てんかんに対する補助療法として検討され続けているべきである。本論文で研究した化合物のリスト:バイカレイン(PubChem CID: 5,281,605)カルバマゼピン(PubChem CID: 2554)カルバマゼピン10,11 エポキシド(PubChem CID: 2555)( )-エピガロカテキンガラート(PubChem CID: 65064)ケンペロール(PubChem CID: 5280863)ラモトリジン(PubChem CID: 3878)リカルバゼピン(PubChem CID: 114709)オクスカルバゼピン(PubChem CID: 34312)フェニトイン(PubChem CID: 1775)シリマリン(PubChem CID: 7073228)ケルセチン(PubChem CID: 5280343)ベラパミル(PubChem CID: 2520)。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： *てんかん ,  代謝産物 ,  *フラボノイド ,  *多剤耐性 ,  *抗痙攣薬 ,  細胞内蓄積 ,  *P糖タンパク質 ,  遺伝子 ,  ヒト ,  窒素複素環化合物 ,  ウレア化合物 ,  芳香族縮合化合物 ,  芳香族化合物 ,  ラクタム ,  酸素複素環化合物 ,  多価フェノール ,  フェノールエーテル ,  ヒドロキシケトン ,  ポリオール ,  ケトン

著者キーワード (5件)： てんかん ,  フラボノイド ,  in vitro研究 ,  P糖蛋白質 ,  薬物耐性

分類 (2件)： 果実とその加工品  (FJ11030Z) ,  植物の生化学  (EH01050J)

物質索引 (6件)： カルバマゼピン ,  フェニトイン ,  シリマリン ,  クエルセチン ,  ケンペロール ,  バイカレイン

タイトルに関連する用語 (7件)： P糖蛋白質 ,  多剤耐性 ,  反転 ,  フラボノイド ,  抗てんかん薬 ,  焦点 ,  評価