新規なピ個人1,3,4-チアジアゾリウム-2-フェニルアミンメソイオン誘導体  合成,チロシナーゼ阻害評価およびHSA結合研究【JST・京大機械翻訳】

Lopes Natalia Drumond; Chaves Otavio Augusto; de Oliveira Marcia C.C.; Sant’Anna Carlos Mauricio R.; Sousa-Pereira Danilo; Netto-Ferreira Jose Carlos; Echevarria Aurea

文献

J-GLOBAL ID：201802281140997866 整理番号：18A0711481

新規なピ個人1,3,4-チアジアゾリウム-2-フェニルアミンメソイオン誘導体合成,チロシナーゼ阻害評価およびHSA結合研究【JST・京大機械翻訳】

Novel piperonal 1,3,4-thiadiazolium-2-phenylamines mesoionic derivatives: Synthesis, tyrosinase inhibition evaluation and HSA binding study

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資料名：
巻： 112 ページ： 1062-1072 発行年： 2018年
JST資料番号： T0898A ISSN： 0141-8130 CODEN： IJBMDR 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：オランダ (NLD) 言語：英語 (EN)

新規な一連のピ個人メソイオン誘導体(PMI1~6)を合成した。PMI-1,-2,-3,-4,-5および-6の存在下でのチロシナーゼ阻害ならびにPMI-5およびPMI-6とのヒト血清アルブミン(HSA)結合研究を分光学的および理論的方法により行った。メソイオン化合物PMI-5は,非競合的阻害機構を有する最も有望なチロシナーゼ阻害剤であり,IC50=124μmol L(-1)である。速度論プロファイルと一致して,分子ドッキング結果は,PMI-5が基質分子,L-DOPAを含むチロシナーゼ活性部位と有利に相互作用でき,Val-247,Phe-263及びVal-282残基と相互作用することを示した。相互作用HSAに対する分光学的結果:PMI-5とHSA-6は,これらのメソイオン化合物が基底状態でHSAと会合し,エネルギー移動が高い確率で起こり得ることを示した。結合は中程度で,自発的で,アルブミンの二次構造を著しく乱すことができた。分子ドッキングの結果は,PMI-5とPMI-6がHSAのSudlowサイトI内部に収容され,疎水性と親水性アミノ酸残基と相互作用することを示唆した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

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酵素一般 , 酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究

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新規なピ個人1,3,4-チアジアゾリウム-2-フェニルアミンメソイオン誘導体 合成,チロシナーゼ阻害評価およびHSA結合研究【JST・京大機械翻訳】

新規なピ個人1,3,4-チアジアゾリウム-2-フェニルアミンメソイオン誘導体合成,チロシナーゼ阻害評価およびHSA結合研究【JST・京大機械翻訳】