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J-GLOBAL ID:201802287821972105   整理番号:18A0402802

秒Butylpropylacetamide(SPD),神経障害性および炎症性疼痛の治療のためのバルプロ酸の新しいアミド誘導体【Powered by NICT】

sec-Butylpropylacetamide (SPD), a new amide derivative of valproic acid for the treatment of neuropathic and inflammatory pain
著者 (10件):
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巻: 117  ページ: 129-139  発行年: 2017年 
JST資料番号: E0326B  ISSN: 1043-6618  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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慢性とう痛は,世界人口の~20%に影響する炎症性とニューロパチー性の両方のコンポーネントで構成され多因子疾患である。秒Butylpropylacetamide(SPD)は,広いスペクトルの抗けいれん活性を有することが以前示されているバルプロ酸(VPA)の新しいアミド類似体である。本研究では,ラットおよびマウスにおけるSPDの薬物動力学パラメータを定義し,次いで神経障害性および急性炎症性疼痛モデルにおけるその抗侵害受容可能性を評価した。神経因性疼痛の坐骨神経結紮(SNL)モデルでは,SPDしたガバペンチンと等しい効力を有しとその親化合物VPAより強力であった。SPDも炎症性疼痛のより高いか,または等しいホルマリンでVPAする能力,カラジーナン,と身悶え試験のどちらかを示した。SPDは坐骨神経調製における複合活動電位特性に及ぼす影響を示さず,その作用機序は,局所麻酔薬と膜安定化薬とは異なることを示唆した。ニューロパシー性及び炎症性疼痛両方におけるSPDの活性は,潜在的な広域スペクトル抗侵害受容薬としての開発が必要である。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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消炎薬の基礎研究 
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