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J-GLOBAL ID：201802289692811577   整理番号：18A1391160

NDM-1を産生するカルバペネム耐性腸内細菌に対するメロペネムと1,2-ベンゾイソセレナゾール-3(2H)-オン誘導体の薬物併用の相乗的抗菌効果の研究【JST・京大機械翻訳】

Investigation of synergistic antimicrobial effects of the drug combinations of meropenem and 1,2-benzisoselenazol-3(2H)-one derivatives on carbapenem-resistant Enterobacteriaceae producing NDM-1

著者 (14件)： Jin Wen Bin (State Key Laboratory of Chirosciences and Department of Applied Biology and Chemical Technology, The Hong Kong Polytechnic University, Hung Hom, Kowloon, Hong Kong SAR, China) ,  Xu Chen (State Key Laboratory of Chirosciences and Department of Applied Biology and Chemical Technology, The Hong Kong Polytechnic University, Hung Hom, Kowloon, Hong Kong SAR, China) ,  Cheng Qipeng (State Key Laboratory of Chirosciences and Department of Applied Biology and Chemical Technology, The Hong Kong Polytechnic University, Hung Hom, Kowloon, Hong Kong SAR, China) ,  Qi Xiao Lin (State Key Laboratory of Chirosciences and Department of Applied Biology and Chemical Technology, The Hong Kong Polytechnic University, Hung Hom, Kowloon, Hong Kong SAR, China) ,  Gao Wei (State Key Laboratory of Chirosciences and Department of Applied Biology and Chemical Technology, The Hong Kong Polytechnic University, Hung Hom, Kowloon, Hong Kong SAR, China) ,  Zheng Zhiwei (Shenzhen Key Laboratory for Food Biological Safety Control, Food Safety and Technology Research Centre, The Hong Kong PolyU Shenzhen Research Institute, Shenzhen, China) ,  Chan Edward W.C. (State Key Laboratory of Chirosciences and Department of Applied Biology and Chemical Technology, The Hong Kong Polytechnic University, Hung Hom, Kowloon, Hong Kong SAR, China) ,  Leung Yun-Chung (State Key Laboratory of Chirosciences and Department of Applied Biology and Chemical Technology, The Hong Kong Polytechnic University, Hung Hom, Kowloon, Hong Kong SAR, China) ,  Chan Tak Hang (State Key Laboratory of Chirosciences and Department of Applied Biology and Chemical Technology, The Hong Kong Polytechnic University, Hung Hom, Kowloon, Hong Kong SAR, China) ,  Chan Tak Hang (Department of Chemistry, McGill University, Montreal, Quebec, H3A 2K6, Canada) ,  Wong Kwok-Yin (State Key Laboratory of Chirosciences and Department of Applied Biology and Chemical Technology, The Hong Kong Polytechnic University, Hung Hom, Kowloon, Hong Kong SAR, China) ,  Chen Sheng (State Key Laboratory of Chirosciences and Department of Applied Biology and Chemical Technology, The Hong Kong Polytechnic University, Hung Hom, Kowloon, Hong Kong SAR, China) ,  Chen Sheng (Shenzhen Key Laboratory for Food Biological Safety Control, Food Safety and Technology Research Centre, The Hong Kong PolyU Shenzhen Research Institute, Shenzhen, China) ,  Chan Kin-Fai (State Key Laboratory of Chirosciences and Department of Applied Biology and Chemical Technology, The Hong Kong Polytechnic University, Hung Hom, Kowloon, Hong Kong SAR, China)
資料名： European Journal of Medicinal Chemistry  (European Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 155  ページ： 285-302  発行年： 2018年 
JST資料番号： E0845A  ISSN： 0223-5234  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： NDM-1産生細菌の世界的流行は,カルバペネムの最終線抗生物質の臨床効果を劇的に低下させ,それらの臨床価値を保存するための効果的な戦略を考案する必要がある。著者らの以前の研究は,エブセレンがNDM-1を産生する実験室株に対するメロペネムの有効性を回復できることを示した。ここでは,合計46の候補化合物を含む1,2-ベンゾイソセレナゾール-3(2H)-オン誘導体の集束化合物ライブラリーの構築について報告する。これらの化合物の構造-活性相関と,臨床NDM-1産生カルバペネム耐性腸内細菌分離株の収集に対するメロペネムの抗菌効果を増強するアジュバントとして役立つ可能性を調べた。薬剤組合せアッセイは,これらの誘導体がメロペネムと共に使用された時,相乗的抗菌活性を示し,in vivo感染モデルにおいて試験された耐性株に対するカルバペネムの活性を効果的に回復させることを示した。精製NDM-1酵素で試験したときに示された1つの化合物,すなわち11_a38の阻害様式は,酵素に共有結合し,活性部位から1つの亜鉛イオンを置換することを示した。全体として,本研究はカルバペネムによる強い相乗的抗菌活性と低い細胞毒性を示す新規な1,2-ベンゾイソセレナゾール-3(2H)-オン足場を提供する。カルバペネム補助剤としてのそのような化合物の応用の展望は,更なる評価を保証する。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 活性部位 ,  共有結合 ,  構造活性相関 ,  *抗細菌作用 ,  アジュバント ,  酵素 ,  耐性菌 ,  抗生物質 ,  *細菌 ,  細胞毒性 ,  カルボン酸 ,  ラクタム ,  アルコール ,  スルフィド ,  カルボアミド
準シソーラス用語： *腸内細菌 ,  *カルバペネム耐性 ,  *NDM-1 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： カルバペネム耐性腸内細菌 ,  NDM-1阻害剤 ,  エブセレン誘導体 ,  カルバペネム補助剤 ,  相乗的活動 ,  薬物併用

分類 (2件)： 感染症・寄生虫症一般  (GD01010H) ,  微生物感染の生理と病原性  (EG03053T)

物質索引 (2件)： カルバペネム ,  メロペネム

タイトルに関連する用語 (9件)： NDM-1 ,  カルバペネム耐性 ,  腸内細菌 ,  メロペネム ,  誘導体 ,  薬物 ,  併用 ,  抗菌効果 ,  研究